¿Que es la compatibilidad entre medicamento y excipiente?
La medicina no es un solo principio activo, sino una mezcla del principio activo con diferentes excipientes. En una pastilla, por ejemplo, los excipientes se utilizan para mejorar la apariencia y el sabor del producto final, para evitar que la pastilla se pegue a la perforadora, o para ayudar a que se disuelva al humedecerse, etc.
Muchos excipientes son farmacológicamente inertes. Sin embargo, las interacciones físicas y químicas entre el principio activo y los excipientes pueden afectar la estabilidad, seguridad y eficacia terapéutica del medicamento. En este caso, se utiliza el término incompatibilidad entre medicamento y excipiente. Por el contrario, si el excipiente no afecta al principio activo, ambas sustancias son compatibles.
Mezcla diclofenaco sódico + estearato de magnesio (curva verde): Se detecta el pico de estearato de magnesio. Sin embargo, la fusión y la descomposición del diclofenaco se desplazan a temperaturas más bajas. Esto indica una interacción entre el fármaco y el excipiente.
--> Sugerencia de posible incompatibilidad
Medidas de DSC con diclofenaco sódico (curva azul), estearato de magnesio (curva naranja) y con la mezcla (1:1) de ambos (curva verde)
Ejemplo: Incompatibilidad entre Medicamento y Excipiente con TGA
Las medidas del TGA se llevaron a cabo con la TG 209 F1 Nevio en:
Diclofenaco sódico (fármaco)
Estearato de magnesio (excipiente)
Mezcla física de ambos (relación de peso: 1:1
Diclofenaco sodio (curva azul): La muestra empieza a perder masa a 303.1°C. Esto indica la descomposición del diclofenaco.
Estearato de magnesio (curva naranja): La pérdida de masa del 3.9% se debe a la liberación de agua superficial y ligada. La descomposición empieza a 351°C.
Mezcla de diclofenaco sódico + estearato de magnesio (curva verde):
La evaporación del agua presente en el estearato de magnesio ocurre en el mismo rango de temperatura. Sin embargo, la descomposición de la mezcla comienza a una temperatura más baja (279°C) que con los componentes individuales. Esto indica una interacción entre el fármaco y el excipiente.
--> Sugerencia de incompatibilidad
Medidas de TGA con diclofenaco sódico (curva azul), estearato de magnesio (curva naranja) y con la mezcla (1:1) en ambos (curva verde)
