قابلية ضغط المنتجات الدوائية

القابلية للانضغاط هي قدرة المسحوق على تشكيل قرص قوي ميكانيكيًا، في حين أن قابلية الانضغاط هي قدرة المسحوق على الانضغاط وبالتالي تقليل حجمه [1]. يتطلب تصنيع الأقراص وجود مكون صيدلاني نشط (API) قابل للانضغاط بشكل جيد أو مزيج من السواغات المناسبة المسؤولة عن سلوك الانضغاط الجيد للتركيبة. في هذه الحالة، يتمثل التحدي الرئيسي في العثور على السواغات التي لا تؤثر على خصائص وثبات وفعالية المكون النشط (يرجى النقر هنا للحصول على مزيد من المعلومات حول توافق الدواء مع السواغات). يمكن أن تؤثر بعض العناصر على سلوك الانضغاط وكذلك على خصائص المادة المدمجة:

• رطوبة بيئة التخزين;
• حجم الجسيمات;
• تعددالأشكال.

يمكن أن يؤدي ضغط المنتج الصيدلاني متعدد الأشكال إلى تعديل بلوري، وبالتالي إلى تغييرات في خصائصه (التوافر الحيوي، وقابلية التدفق، ...). يعد قياس المسح الضوئي التفاضلي (DSC ) طريقة سهلة وسريعة للتأكد من أن عملية الضغط لا تؤثر على التركيب البلوري. لنأخذ مثالاً على الكافيين. توجد هذه المادة المستخدمة مع المكونات النشطة التي تحفز النعاس تحت تعديلات مختلفة تسمى الشكلين الأول والثاني. ويظهر كلا التعديلين خواص ميكانيكية مختلفة. ويوضح الشكل 1 منحنيات DSC للكافيين كما تم استلامه (المنحنى الأخضر) وبعد 20 دقيقة من الضغط لمدة 20 كيلو نيوتن متبوعًا بتخزين لمدة أسبوع في درجة حرارة الغرفة (المنحنى الوردي). المنحنى الأخضر نموذجي للتعديل الأول للكافيين (ذروة الذوبان عند 240 درجة مئوية). يُظهر المنحنى الوردي بالإضافة إلى ذلك ذروة انصهار عند 156 درجة مئوية ناتجة عن تحول الشكل الثاني إلى الشكل الأول (انظر التكبير، الرسم البياني السفلي).

الشكل 1. قياس DSC على الكافيين قبل الضغط (المنحنى الأخضر) وبعد 20 دقيقة تحت 20 كيلو نيوتن متبوعًا بتخزين لمدة أسبوع واحد في درجة حرارة الغرفة. تُعد الذروة التي تبدأ عند 156 درجة مئوية (التكبير في الرسم البياني السفلي، درجة حرارة البداية المستنبطة) نموذجية لتحويل التعديل الثاني إلى التعديل الأول. وهذا يدل على أن الكافيين تغير تعديله أثناء الضغط وبالتالي تغيرت خصائصه. على وجه الخصوص، يتمتع خليط المسحوق المصنوع من السليلوز الجريزوفولفيني والكافيين الثاني بقدرة أفضل على التشوه تحت الضغط مما لو تم استبدال الكافيين الثاني بالكافيين الأول [2]. ستحصل على معلومات مفصلة عن هذا المثال هنا.

المصادر:

[1] ضغط المساحيق الصيدلانية، أولواتوين أ. أوديكو، المراجعات الصيدلانية - يناير 2007 [2] سيباستيان هوبير. Transitions de phases solides phases induites par un procédé de compression directe: تطبيق على الكافيين والكاربامازبين. Alimentation et Nutrition. Université Claude Bernard - Lyon I, 2012.