Pendahuluan
Rangkaian rheometer NETZSCH Kinexus Prime dapat mengkarakterisasi berbagai macam fluida dan semipadat yang kompleks karena sensitivitasnya, kebutuhan volume yang rendah, geometri modular, dan kemampuan Advanced Software. Secara khusus, rheometer ini memiliki bantalan udara dengan gesekan sangat rendah yang memberikan sensitivitas tak tertandingi pada laju geser yang sangat rendah (0,001 1/s) hingga sangat tinggi (10.000 1/s). Hal ini penting untuk memahami dan dapat mengukur perilaku material dalam kondisi dunia nyata seperti geseran melalui pipet atau geseran fisiologis pada mata saat berkedip. Perusahaan terapeutik yang berfokus pada mata dapat menggunakan data yang dihasilkan oleh seri rheometer Kinexus Prime untuk memengaruhi pengembangan formulasi.
Obat tetes mata topikal adalah modalitas pengobatan terdepan untuk kondisi mata, seperti mata kering, glaukoma, dan alergi musiman. Namun, sangat dipahami bahwa obat tetes mata topikal sebagian besar tidak efektif dengan kurang dari 5% obat dalam dosis yang diterapkan mencapai jaringan target [1]. Fenomena ini terutama disebabkan oleh efek alami mata untuk membersihkan benda asing. Bagian depan mata, seperti yang ditunjukkan pada Gambar 1, terdiri dari banyak penghalang seperti lapisan air mata yang kompleks dan sifat hidrofobik dan hidrofilik kornea. Selain itu, drainase nasolakrimal dan kedipan mata memainkan peran utama dalam menghilangkan obat tetes mata dengan cepat. Berkedip adalah kasus unik di mana laju geser berubah dari nol saat mata terbuka, menjadi geser yang sangat tinggi saat kelopak mata menutup dan membuka kembali dengan cepat.
Untuk meningkatkan waktu tinggal komponen aktif, bentuk sediaan yang berbeda dapat digunakan, seperti salep, gel, dan emulsi. NETZSCH baru-baru ini bekerja sama dengan grup R&D dari perusahaan farmasi dan perangkat perawatan mata untuk mengembangkan metodologi pengujian yang unik, dalam perangkat lunak rSpace yang dapat diprogram, untuk membantu memandu pengembangan formulasi formulasi tetes mata salep dan pelumas.
Kondisi Pengukuran
Rheometer Kinexus menggunakan perangkat lunak rSpace yang memungkinkan pengguna untuk memprogram urutan pengujian khusus. Pengguna juga dapat mengakses dan memodifikasi lebih dari 200 program yang telah dibuat sebelumnya yang disertakan dengan perangkat lunak dan mencakup 6 bahasa.
Untuk menguji sampel yang disediakan, urutan khusus dibuat yang mampu mengukur satu sampel di berbagai laju geser, pada suhu yang berbeda, dengan jeda sesekali untuk pemanasan. Metode ini mensimulasikan aplikasi formulasi topikal saat diaplikasikan dari kemasan primer (aliran geser) pada suhu kamar, dan efek berkedip pada suhu yang mendekati suhu fisiologis. Parameter pengujian diuraikan dalam Tabel 1.
Tabel 1: Parameter uji untuk mengukur bahan oftalmik topikal
| Geometri | kerucut 1 °, 40 mm |
|---|---|
| Volume sampel | 0.8 ml |
| Celah (H) | 1.5 mm |
| Kekuatan normal | 5 N |
| Suhu yang diuji | 25°C dan 37°C |
| Kisaran geser isoterm | 1 -5000 1/s |
Membandingkan Formulasi Topikal
Viskositas sebagai fungsi dari kecepatan geser dan suhu untuk tiga produk topikal komersial ditunjukkan pada Gambar 2a, b, dan c. Gambar 2a menunjukkan salep mata yang terbuat dari petrolatum, minyak mineral, dan lanolin, yang digunakan untuk meredakan gejala mata kering dalam semalam. Gambar 2b juga merupakan salep yang digunakan untuk mengobati gejala mata kering dalam semalam, namun mengandung Vitamin A bersama dengan petrolatum, minyak mineral, dan lanolin. Terakhir, Gambar 2c, adalah pelumas mata dengan natrium hyaluronat dan gliserin dengan berat molekul tinggi.
Meskipun ketiga sampel dirancang untuk memberikan kenyamanan mata bagi pasien mata kering. Formulasi salep mata yang ditunjukkan pada Gambar 2a dan 2b memiliki tingkat kekentalan yang jauh lebih tinggi dibandingkan dengan pelumas yang ditunjukkan pada Gambar 2c. Selain itu, salep memiliki ketergantungan suhu yang jelas di mana memanaskan sampel dari suhu lingkungan ke suhu fisiologis secara signifikan menurunkan viskositasnya. Sebaliknya, pelumas hanya menunjukkan sedikit penurunan viskositas seiring dengan peningkatan suhu, yang tidak mengubah profil responsnya secara keseluruhan. Ini adalah hasil yang informatif dari sudut pandang desain: salep 'meleleh' saat terkena panas mata, tetapi tetap cukup kental untuk meningkatkan waktu retensi. Salep ini sering digunakan untuk kenyamanan mata pada pasien dengan penyakit mata kering dan kornea yang parah. Di sisi lain, pelumas mata menunjukkan efek Penipisan GeserJenis perilaku non-Newtonian yang paling umum adalah penipisan geser atau aliran pseudoplastik, di mana viskositas fluida berkurang dengan meningkatnya geseran.penipisan geser yang berbeda, yang menunjukkan bahwa formulanya akan menipis seiring dengan kedipan mata dan tidak akan cepat hilang atau menghambat penglihatan.
Terakhir, meskipun keduanya merupakan pelumas mata dengan formulasi yang serupa, terdapat perbedaan yang jelas pada profil respons yang ditunjukkan pada Gambar 2a dan 2b. Pada suhu kamar, Gambar 2b menunjukkan respons bifasik terhadap geseran daripada respons bertahap yang ditunjukkan oleh Gambar 2a. Selain itu, pada suhu fisiologis, sampel 2b secara signifikan lebih kental dibandingkan dengan 2a. Hasil ini menggambarkan sensitivitas unit Kinexus dan kemampuannya untuk membedakan produk, bahkan ketika mereka memiliki komposisi yang sama.
Ringkasan
Rangkaian rheometer NETZSCH Kinexus Prime menawarkan keserbagunaan dan tingkat penyesuaian yang tinggi kepada pengguna dalam hal karakterisasi cairan dan semi-padatan yang kompleks. Untuk aplikasi farmasi dan ilmu hayati, sensitivitas tinggi pada rentang laju geser large dan volume sampel yang rendah merupakan atribut utama untuk pengujian. Di sini, kami mendemonstrasikan bagaimana metode pengujian khusus dibuat untuk Kinexus guna menghasilkan data produk perawatan mata komersial untuk mendukung pengembangan formulasi. Rentang laju geser yang luas memungkinkan pengguna untuk mensimulasikan laju geser kedipan untuk memandu para ahli formulasi tentang waktu tinggal okular, kenyamanan pasien, dan keburaman.