Magnezyum Stearat - Tek Malzeme, DSC ile Kolayca Ayırt Edilebilen Farklı Bileşimler

Magnezyum stearat, MgSt kısaltmasıyla, en sık kullanılan farmasötik yardımcı maddelerden biridir. Birkaç yıl önce bu yağlayıcı, piyasadaki en iyi 200 farmasötik formülasyonun yarısından fazlasında bulunabiliyordu [1].

Farmasötik yağlayıcılar katı dozaj formlarına sadece small miktarında (tipik olarak ağırlıkça %0,2 ila 5 oranında) eklenmesine rağmen, diğer şeylerin yanı sıra tabletleme sırasında sıkıştırılmış tablet ile kalıp arasındaki sürtünmeyi etkili bir şekilde azaltabilirler [1]. Bu nedenle, üretim sürecinde önemli bir rol oynarlar.

Ancak, popülerliğine rağmen magnezyum stearat çok iyi tanımlanmamıştır. ABD farmakopesinde ([2]), esas olarak değişken oranlarda magnezyum stearat ve magnezyum palmitattan oluşan katı organik asitlerin bir karışımı ile magnezyumun bir bileşiği olarak tanımlanmaktadır. Sonuç olarak, birçok ticari magnezyum stearat sınıfı, literatürde bildirilen saf magnezyum stearatın formülüne (_MgC36H70O4) ve moleküler kütlesine (591,2 g/mol) karşılık gelmemektedir.

Sözde Polimorfizm ve Malzeme Özellikleri Üzerindeki Etkisi

Magnezyum stearat susuz formda, düzenli monohidrat, düzensiz monohidrat, dihidrat ve trihidrat olarak bulunur [1]. Sıcaklık ve bağıl neme bağlı olarak, bu hidratlar arasında dönüşüm gerçekleşebilir [3]. Bu nedenle, birçok ticari magnezyum stearat türü sadece bir hidrattan değil, bunların karışımından oluşur [4].

Bununla birlikte, magnezyum stearatın yağlama etkinliği ve tabletlenebilirliği, malzemenin fizikokimyasal özelliklerine ve dolayısıyla hidrasyon durumuna da bağlıdır. [5] Bu nedenle, belirli bir formülasyon için gereksinimleri karşılayan select magnezyum stearat ve bu kaliteyi tutarlı bir şekilde korumak önemlidir. Burada DSC çok yardımcı olmaktadır.

Bir Bakışta Farklılaşma

Şekil 1, farmasötik kullanım için iki ticari magnezyum stearat türü üzerinde DSC ölçümleri sırasında elde edilen ilk ısınmaları göstermektedir. Görünür termal etkiler numunenin dehidrasyonunu (erimenin yanı sıra) yansıtmaktadır. TGA-FT-IR incelemeleri (burada gösterilmemiştir), 170°C'ye kadar verilen sıcaklık aralığında gerçekten sadece suyun açığa çıktığını doğrulamıştır.

Karmaşık DSC eğri şekilleri, her iki durumda da bir hidrat karışımı ile karşı karşıya olduğumuzu göstermektedir. Bununla birlikte, eğriler suyun oldukça farklı konumlarda bulunduğunu göstermektedir. Bu, örnek malzemelerin aynı hidrasyon durumuna sahip olmadığının açık bir işaretidir.

Referanslar:

[1] S.P. Delaney ve diğerleri, Magnezyum Stearatın Sentezlenmiş ve Ticari Formlarının Diferansiyel Taramalı Kalorimetri, Termogravimetrik Analiz, Toz X-Işını Kırınımı ve Katı Hal NMR Spektroskopisi Kullanılarak Karakterizasyonu, J. Pharm. Sci. 106 (2017), 338 - 347

[2] USP'de Magnezyum Stearat hakkında monograf metni, Aşama 6 Uyumlaştırma, Resmi 1 Ağustos 2016

[3] S.H. Wu, Magnezyum Stearat Yağlayıcı Özelliklerinin Ürün İşlenebilirliği ve Kalitesi Üzerindeki Etkisi, 2009 Land O´Lake Endüstriyel Eczacılık Konferansında sunulmuştur, Tablet Yağlayıcı Olarak Magnezyum Stearat Özellikleri altında slayt paylaşım sunumu olarak mevcuttur (slideshare.net)

[4] J. Li ve Y. Wu, Lubricants in Pharmaceutical Solid Dosage Forms, Lubricants (2014), 2, 21-43; doi:10.3390/lubricants2010021

[5] J.L. Calahan, Magnezyum Stearatın Fizikokimyasal Özelliklerinin Tablet Çözünmesi ve Yağlanması ile İlişkilendirilmesi, Kentucky Üniversitesi, Tezler ve Tezler-Eczacılık. 117