مراقبة تعدد أشكال الباراسيتامول عن طريق DSC

الباراسيتامول (أسيتامينوفين) هو الدواء الأكثر استخدامًا للألم والحمى في كل من الولايات المتحدة وأوروبا. ومع ذلك، فإنه لا يستحق الإصابة بالصداع عند التفكير في خصائصه الفيزيائية الكيميائية. ويساعد التحليل الحراري، وخاصةً مسعر المسح الضوئي التفاضلي (DSC)، بشكل كبير.

من المعروف أن الباراسيتامول له ثلاثة أشكال متعددة الأشكال [2]:

الشكل الأول المستقر (أحادي الكلينيك)
الشكل الثاني المستقر (أحادي الشكل) و
الشكل الثالث غير المستقر

الشكل الأول له سعة حرارية أقل من الشكل الثاني. تحت -120 درجة مئوية، يصبح تعديل الشكل الثاني أكثر استقرارًا من الشكل الأول [3]. وبالإضافة إلى ذلك، يحتوي الشكل الثاني على مستويات انزلاق واضحة المعالم في بنيته البلورية مما قد يسهل الضغط المباشر لإنتاج الأقراص [4].

السلوك الحراري للباراسيتامول

في المثال التالي، تم تسخين 2.09 ملجم من الباراسيتامول مرتين من درجة حرارة الغرفة إلى 200 درجة مئوية في بوتقات من الألومنيوم وجو من النيتروجين. كما تم تنفيذ خطوة التبريد بينهما بسرعة 10 كلفن/دقيقة. في خطوة التسخين^{الأولى،} يظهر تأثير ماص للحرارة مع درجة حرارة بداية استقرائية تبلغ 169 درجة مئوية. وهذا يرتبط جيدًا بنقطة انصهار الشكل الأول (6). خلال خطوة التبريد اللاحقة الخاضعة للتحكم (غير الموضحة هنا)، لا يحدث أي تبلور. وهذا يعني أن الباراسيتامول لا يزال غير متبلور في بداية خطوة التسخين^{الثانية}. في التسخين^{الثاني،} يظهر تأثير حراري خارجي (مع درجة حرارة قصوى تبلغ 82 درجة مئوية) أولًا وهو ما يرتبط بعملية التبريد أو ما بعد التبلور. ولكن مع زيادة التسخين، اتضح أنه لا يوجد نفس التعديل الموجود من قبل لأن تأثير الذوبان المقابل ينتقل إلى قيم أقل. تعتبر درجة حرارة البداية المستقرأة البالغة 157 درجة مئوية مميزة للشكل الثاني [5]. وبالتالي، تم تشكيل الشكل الثاني القابل للاستقرار أثناء التبلور اللاحق.

الشكل 2: قياس DSC على الباراسيتامول، يظهر منحنيات DSC للتسخين الأول (باللون الأحمر) والتسخين الثاني (باللون الأزرق الداكن)؛ مقياس المحور ص صالح لكلا المنحنيين؛ انظر شروط القياس في النص

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول إمكانيات تطبيق التحليل الحراري في المجال الصيدلاني هنا. المؤلفات: [1] https://en.wikipedia.org/wiki/Paracetamol [2] باشبا، ك. بيجوداس، ك. بيجوداس، أنجالي م. توم، ب. ك. أرتشانا، ك. ب. مورشيدا، ك. نوفالا بانو، ك. ر. أمريثا، ك. فيميشا، تعدد أشكال الباراسيتامول: دراسة مقارنة على عينات الباراسيتامول التجارية، المجلة الدولية للدراسات الكيميائية، المجلد 1، العدد 6 (2014)، ص 25 -29 [3] ساكشيتي، التحليل الديناميكي الحراري لبيانات DSC لبوليمرات الأسيتامينوفين، J. Therm. Anal. and Cal., 63؛ ص 345 - 350 [4] Kachrimanis, D. Braun, U. Griesser, التحليل الكمي لبولي أمبولات الباراسيتامول في مخاليط المسحوق بواسطة التحليل الطيفي FT-Raman و PLS Regression, J Pharm Biomed Anal. 2007؛ 43؛ ص 407 -412 [5] تعدد الأشكال في الصناعة الصيدلانية، تحرير R. Hilfiker و M. van Raumer، ص 435/436، Wiley-VCH، 2019