스테아린산 마그네슘 - 하나의 재료, 다른 조성을 DSC로 쉽게 구분할 수 있습니다

마그네슘스테아레이트(약칭 MgSt)는 가장 자주 사용되는 의약품 부형제 중 하나입니다. 몇 년 전에는 시판 중인 상위 200개 의약품 제형 중 절반 이상에서 이 윤활제를 찾을 수 있었습니다[1].

small 제약용 윤활제는 고체 제형에 아주 적은 양(일반적으로 0.2~5 wt %의 비율)만 첨가되지만, 무엇보다도 타정 시 압축된 정제와 다이 사이의 마찰을 효과적으로 감소시킬 수 있습니다[1]. 따라서 제조 공정에서 중요한 역할을 합니다.

그러나 그 인기에도 불구하고 스테아린산 마그네슘은 잘 정의되어 있지 않습니다. 미국 약전([2])에서는 마그네슘과 고체 유기산이 혼합된 화합물로 설명되어 있으며, 주로 마그네슘스테아레이트와 마그네슘팔미테이트가 다양한 비율로 구성되어 있습니다. 그 결과, 많은 상업용 스테아르산 마그네슘은 문헌에 보고된 순수 스테아르산 마그네슘의 화학식(_MgC36H70O4) 및 분자량(591.2 g/mol)과 일치하지 않습니다.

의사 다형성과 머티리얼 프로퍼티에 미치는 영향

마그네슘스테아레이트는 무수 형태, 즉 질서정연한 일수화물, 무질서한 일수화물, 이수화물 및 삼수화물로 존재합니다 [1]. 온도와 상대 습도에 따라 이러한 수화물 간에 상호 변환이 일어날 수 있습니다[3]. 따라서 많은 상업용 마그네슘 스테아레이트는 한 가지 수화물로만 구성되지 않고 여러 수화물이 혼합되어 있습니다[4].

그러나 스테아린산 마그네슘의 윤활 효율과 타정성은 재료의 물리화학적 특성 및 수화 상태와 관련이 있습니다. [5] 따라서 특정 제형에 대한 요구 사항을 충족하고 이러한 품질을 일관되게 유지하는 것이 select 마그네슘스테아레이트와 관련이 있습니다. 여기서 DSC는 큰 도움이 됩니다.

한 눈에 보는 차별화

그림 1은 제약용으로 사용되는 두 가지 상용 마그네슘 스테아레이트 유형에 대해 DSC 측정 중에 얻은 첫 번째 열 효과를 보여줍니다. 눈에 보이는 열 효과는 시료의 탈수(및 용융)를 반영합니다. TGA-FT-IR 조사(여기에 표시되지 않음)를 통해 최대 170°C의 주어진 온도 범위에서 실제로 물만 방출되는 것을 확인했습니다.

복잡한 DSC 곡선 모양은 두 경우 모두 수화물이 혼합되어 있음을 시사합니다. 그러나 곡선은 물이 상당히 다른 위치에 있음을 나타냅니다. 이는 샘플 물질의 수화 상태가 동일하지 않다는 분명한 신호입니다.

참조:

[1] S.P. Delaney 외, 차동 주사 열량계, 열 중량 분석, 분말 X선 회절 및 고체 NMR 분광법을 이용한 합성 및 상업용 형태의 마그네슘 스테아레이트의 특성화, J. Pharm. Sci. 106 (2017), 338 - 347

[2] 마그네슘스테아레이트에 관한 논문 텍스트, USP, 6단계 조화, 공식 8월 1일, 2016

[3] S.H. Wu, 마그네슘스테아레이트 윤활제 특성이 제품 가공성 및 품질에 미치는 영향, 2009 Land O´Lake 산업 약학 컨퍼런스에서 발표, 정제 윤활제로서 마그네슘스테아레이트의 특성(slideshare.net)에서 슬라이드 공유 발표 자료로 제공

[4] J. Li 및 Y. Wu, 제약 고체 제형의 윤활제, Lubricants(2014), 2, 21-43; 도이:10.3390/lubricants2010021

[5] J.L. Calahan, 마그네슘스테아레이트의 물리화학적 특성과 정제 용해 및 윤활과의 상관관계, 켄터키 대학교, 논문 및 학위 논문-약학. 117