ステアリン酸マグネシウム - DSCで容易に識別可能な1つの材料と異なる組成

ステアリン酸マグネシウム（略称MgSt）は、最も頻繁に使用される医薬品賦形剤の1つである。数年前、この滑沢剤は、市販されている上位200の医薬製剤の半数以上に含まれていた[1]。

医薬用滑沢剤は、固形剤形にはsmall の量（一般的には0.2～5wt%の割合）しか添加されないが、とりわけ、打錠時の打錠剤と金型との間の摩擦を効果的に減少させることができる[1]。そのため、製造工程で重要な役割を果たしている。

しかし、ステアリン酸マグネシウムはその人気にもかかわらず、あまり明確に定義されていません。米国薬局方（[2]）では、ステアリン酸マグネシウムとパルミチン酸マグネシウムを主成分とする固体有機酸の混合物とマグネシウムの化合物として記載されており、その割合は様々である。その結果、多くの市販グレードのステアリン酸マグネシウムは、文献で報告されている純粋なステアリン酸マグネシウムの式（MgC36H₇₀O4）と分子量（591.2 g/mol）に対応していない。

擬多形性とその材料特性への影響

ステアリン酸マグネシウムは無水状態で、秩序一水和物、無秩序一水和物、二水和物、三水和物として存在する [1]。温度と相対湿度によって、これらの水和物間で相互変換が起こる可能性があります [3]。そのため、市販されているステアリン酸マグネシウムの多くは、1つの水和物のみから構成されているのではなく、それらの混合物から構成されている［4］。

しかし、ステアリン酸マグネシウムの潤滑効率と錠剤適性は、材料の物理化学的性質、したがって水和状態にも関連しています。[5] したがって、特定の製剤の要件を満たすステアリン酸マグネシウムをselect 、この品質を一貫して維持することが重要である。ここでDSCが大いに役立ちます。

一目でわかる差別化

図1は、医薬品として市販されている2種類のステアリン酸マグネシウムのDSC測定で得られた最初の加熱を示しています。目に見える熱効果は、試料の脱水（溶融と同様）を反映しています。TGA-FT-IRの調査（ここでは図示せず）により、170℃までの所定の温度範囲では、本当に水のみが放出されることが確認された。

複雑なDSC曲線形状から、どちらの場合も水和物の混合物を扱っていることが示唆される。しかし、この曲線は、水が全く異なる位置にあることを示している。これは、試料が同じ水和状態でないことを示す明らかなサインである。

参考文献

[1] S.P. Delaney et al., Characterization of Synthesized and Commercial Forms of Magnesium Stearate Using Differential Scanning Calorimetry, Thermogravimetric Analysis, Powder X-Ray Diffraction, and Solid-State NMR Spectroscopy, J. Pharm.Sci. 106 (2017), 338 - 347.

[2] USPのステアリン酸マグネシウムに関するモノグラフテキスト、ステージ6調和、2016年8月1日公式

[3] S.H. Wu, Effect of Magnesium Stearate Lubricant Attributes on Product Processibility and Quality, presented in 2009 Land O´Lake Industrial Pharmacy Conference, available as slide share presentation underAttributes of Magesium Stearate as a Tablet Lubricant (slideshare.net).

[4] J. Li and Y. Wu, Lubricants in Pharmaceutical Solid Dosage Forms, Lubricants(2014),2, 21-43; doi:10.3390/lubricants2010021

[5] J.L. Calahan, Correlating the Physicochemical Properties of Magnesium Stearate with Tablet Dissolution and Lubrication, University of Kentucky, Theses and Dissertations-Pharmacy.117