Magnézium-sztearát - egy anyag, különböző összetételű, DSC-vel könnyen megkülönböztethető anyagok

A magnézium-sztearát, rövidítése MgSt, az egyik leggyakrabban használt gyógyszeripari segédanyag. Néhány évvel ezelőtt a kenőanyag a piacon lévő 200 legjelentősebb gyógyszerkészítmény több mint felében megtalálható volt [1].

Bár a gyógyszeripari kenőanyagokat csak kis mennyiségben (jellemzően 0,2-5 tömegszázalékos arányban) adják a szilárd gyógyszerformákhoz small, a tablettázás során - többek között - hatékonyan csökkenthetik a súrlódást a tömörített tabletta és a szerszám között [1]. Ezért fontos szerepet játszanak a gyártási folyamatban.

Népszerűsége ellenére azonban a magnézium-sztearát nem túl jól meghatározott. Az amerikai gyógyszerkönyvben ([2]) magnézium és szilárd szerves savak keverékével alkotott vegyületként írják le, amely főleg magnézium-sztearátból és magnézium-palmitátból áll, változó arányban. Ennek eredményeképpen a magnézium-sztearát számos kereskedelmi minőségű változata nem felel meg az irodalomban szereplő tiszta magnézium-sztearát képletének (_MgC36H70O4) és molekulatömegének (591,2 g/mol).

Pszeudopolimorfizmus és annak hatása az anyagtulajdonságokra

A magnézium-sztearát vízmentes formában, rendezett monohidrátként, rendezetlen monohidrátként, dihidrátként és trihidrátként létezik [1]. A hőmérséklettől és a relatív páratartalomtól függően e hidrátok között átváltás mehet végbe [3]. Ezért számos kereskedelmi forgalomban kapható magnézium-sztearát nem csak egy hidrátból, hanem ezek keverékéből áll [4].

A magnézium-sztearát kenhetőségi hatékonysága és tablettázhatósága azonban az anyag fizikai-kémiai tulajdonságaihoz és így hidratáltsági állapotához is kapcsolódik. [5] Ezért fontos, hogy a select magnézium-sztearát megfeleljen az adott készítményre vonatkozó követelményeknek, és ezt a minőséget következetesen fenntartsuk. Ebben nagy segítséget jelent a DSC.

A differenciálás áttekintése

Az 1. ábra a DSC-mérések során kapott első hőfokokat mutatja be két, gyógyszeripari felhasználásra szánt, kereskedelmi forgalomban kapható magnézium-sztearát típuson. A látható hőhatások a minta dehidratációját (valamint Olvadási hőmérsékletek és EnthalpiákEgy anyag fúziós entalpiája, más néven látens hő, annak az energiabevitelnek, jellemzően hőnek a mértéke, amely ahhoz szükséges, hogy egy anyag szilárd állapotból folyékony állapotba kerüljön. Egy anyag olvadáspontja az a hőmérséklet, amelyen szilárd (kristályos) állapotból folyékony (izotróp olvadék) állapotot vált.olvadását) tükrözik. A TGA-FT-IR vizsgálatok (itt nem látható) igazolták, hogy az adott hőmérséklettartományban 170 °C-ig valóban csak víz szabadul fel.

A bonyolult DSC görbealakok arra utalnak, hogy mindkét esetben hidrátok keverékével van dolgunk. A görbék azonban azt mutatják, hogy a víz egészen más-más pozíciókban helyezkedik el. Ez egyértelmű jele annak, hogy a mintaanyagok nem azonos hidratációs állapotúak.

Hivatkozások:

[1] S.P. Delaney et al., Characterization of Synthesized and Commercial Forms of Magnesium Stearate Using Differential Scanning Calorimetry, Thermogravimetric Analysis, Powder X-Ray Diffraction, and Solid-State NMR Spectroscopy, J. Pharm. Sci. 106 (2017), 338 - 347

[2] Monográfia szövege a magnézium-sztearátról az USP-ben, 6. harmonizációs szakasz, hivatalos 2016. augusztus 1

[3] S.H. Wu, Effect of Magnesium Stearate Lubricant Attributes on Product Processibility and Quality, 2009 Land O´Lake Industrial Pharmacy Conference című előadás, elérhető a Magesium Stearate as a Tablet Lubricant Attributes of Magesium Stearate as a Tablet Lubricant (slideshare.net) című diamegosztó prezentáció alatt

[4] J. Li és Y. Wu, Lubricants in Pharmaceutical Solid Dosage Forms, Lubricants(2014), 2, 21-43; doi:10.3390/lubricants2010021

[5] J.L. Calahan, Correlating the Physicochemical Properties of Magnesium Stearate with Tablet Dissolution and Lubrication, University of Kentucky, Theses and Dissertations-Pharmacy. 117