Compatibilidade entre Droga e Excipiente

Glossário

O que é compatibilidade entre Droga e Excipiente?

O medicamento não é um único ingrediente ativo, mas uma mistura do ingrediente ativo com diferentes excipientes. Em um comprimido, por exemplo, os excipientes são usados para melhorar a aparência e o sabor do produto final, para evitar que o comprimido grude na ferramenta de puncionamento ou para ajudá-lo a se dissolver assim que estiver molhado, etc.

Muitos excipientes são farmacologicamente inertes. No entanto, as interações físicas e químicas entre o princípio ativo e os excipientes podem afetar a estabilidade, segurança e eficácia terapêutica do medicamento. Nesse caso, é usado o termo incompatibilidade droga-excipiente. Pelo contrário, se o excipiente não afeta o ingrediente ativo, ambas as substâncias são compatíveis.

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Métodos

As primeiras informações sobre a compatibilidade do ingrediente ativo e excipiente são obtidas por meio de métodos de análise térmica:

Exemplo: Compatibilidade entre Droga e Excipiente por DSC

As medições de DSC foram realizadas com o DSC 204 F1 Nevio em:

Diclofenaco de sódio (medicamento)
Estearato de magnésio (excipiente)
Mistura física de ambos (proporção de peso: 1: 1)

Diclofenaco de sódio (curva azul): O pico a 280,6 ° C (onset) resulta da fusão do diclofenaco. A decomposição ocorre imediatamente após a fusão (efeito ExotérmicoA sample transition or a reaction is exothermic if heat is generated.exotérmico).

Estearato de magnésio (curva laranja): O efeito EndotérmicoA sample transition or a reaction is endothermic if heat is needed for the conversion.endotérmico com 3 máximos a 76,0 ° C, 89,1 ° C e 114,9 ° C é devido em parte à fusão da amostra e em parte à evaporação da água superficial e de ligamento.

Mistura de diclofenaco de sódio + estearato de magnésio (curva verde): O pico de estearato de magnésio é detectado. No entanto, a fusão e a decomposiçãodo diclofenaco são deslocadas para temperaturas mais baixas. Isso indica uma interação entre o medicamento e o excipiente.

-> Dica para possível incompatibilidade

Medições de DSC do diclofenato de sódio (curva azul), estearato de magnésio (curva laranja) e da mistura de ambos (1:1 – curva verde)

Exemplo: Incompatibilidade entre Droga e Excipiente por TGA

As medições de TGA foram realizadas com o TG 209 F1 Nevio em:

Diclofenaco de sódio (medicamento)
Estearato de magnésio (excipiente)
Mistura física de ambos (proporção de peso: 1: 1)

Diclofenaco de sódio (curva azul): A amostra começa a perder massa a 303,1 ° C. Isso indica a decomposição do diclofenaco.

Estearato de magnésio (curva laranja): A perda de massa de 3,9% é devido à liberação de água superficial e de ligamento. A decomposição começa a 351 ° C. Mistura de diclofenaco de sódio + estearato de magnésio (curva verde): A evaporação da água presente no estearato de magnésio ocorre na mesma faixa de temperatura. No entanto, a decomposição da mistura começa em temperatura mais baixa (279 ° C) do que com os componentes individuais. Isso indica uma interação entre o medicamento e o excipiente.

-> Dica de incompatibilidade