Kompresibilitas Produk Obat

Kompaktibilitas adalah kemampuan serbuk untuk membentuk tablet yang kuat secara mekanis, sedangkan kompresibilitas adalah kemampuan serbuk untuk dikompresi dan akibatnya volumenya berkurang [1]. Pembuatan tablet membutuhkan API (Active Pharmaceutical Ingredient) yang dapat dikompres dengan baik atau kombinasinya dengan eksipien yang memadai yang bertanggung jawab atas perilaku kompresibilitas yang baik dari formulasi. Dalam hal ini, tantangan utama adalah menemukan eksipien yang tidak mempengaruhi sifat, stabilitas, kemanjuran bahan aktif (silakan klik di sini untuk mendapatkan informasi lebih lanjut tentang kompatibilitas obat-eksipien). Beberapa elemen dapat mempengaruhi perilaku kompresibilitas serta sifat-sifat kompak:

• Kelembaban lingkungan penyimpanan;
• Ukuran partikel;
• Polimorfisme.

Kompresi produk farmasi polimorfik dapat menyebabkan modifikasi kristal, dan dengan demikian menyebabkan perubahan sifat-sifatnya (ketersediaan hayati, kemampuan mengalir, ...). Differential Scanning Calorimetry (DSC ) adalah metode yang mudah dan cepat untuk memastikan bahwa proses kompresi tidak mempengaruhi struktur kristal. Mari kita ambil contoh kafein. Zat yang digunakan bersama dengan bahan aktif yang menyebabkan kantuk ini memiliki dua modifikasi yang berbeda yang disebut bentuk I dan II. Kedua modifikasi tersebut menunjukkan sifat mekanik yang berbeda. Gambar 1 menggambarkan kurva DSC kafein seperti yang diterima (kurva hijau) dan setelah kompresi 20 menit dengan 20 kN diikuti dengan penyimpanan satu minggu pada suhu kamar (kurva merah muda). Kurva hijau adalah tipikal untuk kafein modifikasi I (puncak leleh pada suhu 240°C). Kurva merah muda juga menunjukkan puncak endotermal pada suhu 156°C yang dihasilkan dari transformasi bentuk II menjadi bentuk I (lihat zoom, plot bawah).

Gambar 1. Pengukuran DSC pada kafein sebelum kompresi (kurva hijau) dan setelah 20 menit di bawah 20 kN diikuti dengan penyimpanan selama 1 minggu pada suhu kamar. Puncak yang dimulai pada suhu 156°C (perbesar plot bawah, suhu awal yang diekstrapolasi) adalah tipikal untuk transformasi modifikasi II menjadi modifikasi I. Hal ini menunjukkan bahwa kafein mengubah modifikasinya selama kompresi dan oleh karena itu sifat-sifatnya. Secara khusus, campuran bubuk yang terbuat dari selulosa mikrokristalin dan kafein II memiliki kemampuan yang lebih baik untuk berubah bentuk selama kompresi dibandingkan jika kafein II diganti dengan kafein I [2]. Anda akan mendapatkan informasi rinci tentang contoh ini di sini.

Sumber:

[1] Pemadatan Serbuk Farmasi, Oluwatoyin A. Odeku, Pharmaceutical Reviews - Januari 2007 [2] Sébastien Hubert. Transisi fase-fase padatan yang diinduksi oleh suatu metode kompresi langsung: aplikasi pada kafein dan karbamazepin. Gizi dan Nutrisi. Université Claude Bernard - Lyon I, 2012.