의약품의 압축성

압축성은 분말이 기계적으로 강한 정제를 형성할 수 있는 능력인 반면 압축성은 분말이 압축되어 결과적으로 부피가 줄어드는 능력입니다[1]. 정제를 제조하려면 압축성이 좋은 API(원료의약품) 또는 제형의 우수한 압축성 거동을 담당하는 적절한 부형제와의 조합이 필요합니다. 이 경우 주요 과제는 활성 성분의 특성, 안정성, 효능에 영향을 미치지 않는 부형제를 찾는 것입니다(약물-부형제 호환성에 대한 자세한 정보를 보려면 여기를 클릭하세요). 일부 요소는 압축성 거동과 압축제의 특성에 영향을 미칠 수 있습니다:

• 보관 환경의 습도;
• 입자 크기;
• 다형성.

다형성 의약품을 압축하면 결정이 변형되어 특성(생체 이용률, 유동성 등)이 변경될 수 있습니다. 시차 주사 열량 측정(DSC) 은 압축 공정이 결정 구조에 영향을 미치지 않도록 하는 쉽고 빠른 방법입니다. 카페인을 예로 들어 보겠습니다. 졸음을 유도하는 활성 성분과 함께 사용되는 이 물질은 형태 I과 II라는 서로 다른 변형으로 존재합니다. 두 변형 모두 서로 다른 기계적 특성을 나타냅니다. 그림 1은 카페인을 받은 상태(녹색 곡선)와 20kN으로 20분간 압축한 후 실온에서 1주일간 보관한 후(분홍색 곡선)의 DSC 곡선을 보여줍니다. 녹색 곡선은 카페인의 변형 I(240°C에서 용융 피크)에 대한 일반적인 곡선입니다. 분홍색 곡선은 형태 II가 형태 I로 변형되어 156°C에서 흡열 피크를 추가로 나타냅니다(확대, 하단 플롯 참조).

그림 1. 압축 전(녹색 곡선)과 20kN에서 20분 후 실온에서 1주일 보관한 후 카페인에 대한 DSC 측정(녹색 곡선). 156°C에서 시작되는 피크(하단 플롯 확대, 추정 시작 온도)는 변형 II가 변형 I로 변하는 전형적인 현상이며, 이는 카페인이 압축 중에 변형이 일어나고 그에 따라 그 성질이 변화했음을 보여줍니다. 특히, 미결정 셀룰로오스와 카페인 II로 만든 분말 혼합물은 카페인 II가 카페인 I로 대체된 경우보다 압축 시 변형이 더 잘 일어납니다 [2]. 이 예제에 대한 자세한 정보는 여기에서 확인할 수 있습니다.

출처:

[1] 제약 분말의 압축, 올루와토인 A. 오데쿠, 제약 리뷰 - 2007년 1월 [2] 세바스티앙 휴버트. 직접 압축 공정에 의한 고체 상 전환 : 커피 및 카바마제핀에 적용. 영양 및 영양. 클로드 베르나르 대학교 - 리옹 I, 2012.