Verifica rapida della compatibilità mediante DSC e superposizione

Gli studi di Compatibilità farmaco-eccipienteIl farmaco non è un singolo principio attivo, ma una miscela del principio attivo con diversi eccipienti. In una compressa, ad esempio, gli eccipienti sono utilizzati per migliorare l'aspetto e il sapore del prodotto finale, per evitare che la compressa si attacchi allo strumento di perforazione, o per aiutarla a dissolversi non appena viene bagnata, ecc.compatibilità farmaco-eccipiente costituiscono una fase importante dello sviluppo (preformulazione) delle forme di dosaggio. Essi forniscono informazioni sull'esistenza di interazioni fisico-chimiche tra API (principio attivo farmaceutico) ed eccipienti. La calorimetria differenziale a scansione (DSC) e la termogravimetria (TGA) sono metodi rapidi e facili da usare per ottenere le prime informazioni sulla Compatibilità farmaco-eccipienteIl farmaco non è un singolo principio attivo, ma una miscela del principio attivo con diversi eccipienti. In una compressa, ad esempio, gli eccipienti sono utilizzati per migliorare l'aspetto e il sapore del prodotto finale, per evitare che la compressa si attacchi allo strumento di perforazione, o per aiutarla a dissolversi non appena viene bagnata, ecc.compatibilità farmaco-eccipiente. A tal fine, le misure DSC e/o TGA vengono effettuate su ciascun componente e sulla miscela di entrambi i componenti (ad esempio, 50/50 in peso). La funzione SuperPosition del software di analisi Proteus^® software di analisi calcola la curva che si otterrebbe per una miscela in assenza di interazione tra i due componenti. Confrontando la curva DSC misurata della miscela e la curva calcolata ottenuta con SuperPosition, si ottengono rapidamente conclusioni sulle eventuali interazioni tra i due ingredienti. SuperPosition simula la curva di una miscela La Figura 1 mostra le curve DSC di alfa-lattosio monoidrato (curva blu), cellulosa (curva nera) e mais starch (curva verde). L'ampio picco EndotermicoUna transizione campionaria o una reazione è endotermica se per la conversione è necessario il calore.endotermico tra la temperatura ambiente e i 150°C nelle curve di cellulosa e mais starch è tipico del rilascio dell'acqua superficiale contenuta in queste sostanze. Il picco a 144°C nella curva DSC dell'alfa-lattosio monoidrato è dovuto al rilascio dell'acqua cristallina dal campione. Successivamente, l'alfa-lattosio anidrato fonde a 217°C prima di trasformarsi in beta-lattosio, che infine fonde e inizia a decomporsi al termine della misurazione.

La Figura 2 mostra la curva DSC di una miscela contenente il 3% di alfa-lattosio monoidrato, il 45% di cellulosa e il 19% di mais starch (curva blu). La curva rosa è la curva calcolata da SuperPosition sulla base delle misure DSC effettuate sui singoli componenti. Questa funzione del software è in grado di calcolare la curva risultante da una miscela di 2 o più sostanze con rapporti di massa desiderati.

Entrambe le curve si accordano perfettamente, dimostrando la buona compatibilità tra i tre componenti. La funzione software SuperPosition, in combinazione con le misure DSC o TG, offre una soluzione esclusiva ai problemi di interazione tra farmaco ed eccipiente.