DSC ve SuperPosition ile Hızlı Uyumluluk Kontrolü

İlaç-eksipiyan uyumluluk çalışmaları, dozaj formlarının geliştirme aşamasında (ön formülasyon) önemli bir aşamayı oluşturur. API (aktif farmasötik bileşen) ve yardımcı maddeler arasında fizikokimyasal etkileşimlerin olup olmadığı hakkında bilgi sağlarlar. Diferansiyel taramalı kalorimetri (DSC) ve termogravimetri (TGA ), ilaç-eksipiyan uyumluluğu hakkında ilk bilgileri elde etmek için hızlı ve kullanımı kolay yöntemlerdir. Bunun için DSC ve/veya TGA ölçümleri her bir bileşenin yanı sıra her iki bileşenin karışımı (örneğin 50/50 ağırlık) üzerinde de gerçekleştirilir. SuperPosition yazılım özelliği Proteus^® analiz yazılımı, iki bileşen arasında etkileşim olmasaydı bir karışım için elde edilecek eğriyi hesaplar. Karışımın ölçülen DSC eğrisi ile SuperPosition ile elde edilen hesaplanmış eğri karşılaştırılarak, her iki bileşen arasındaki nihai etkileşimler hakkında hızlı sonuçlar elde edilir. SuperPosition bir karışımın eğrisini simüle eder Şekil 1'de alfa-laktoz monohidrat (mavi eğri), selüloz (siyah eğri) ve mısır starch (yeşil eğri) DSC eğrileri gösterilmektedir. Selüloz ve mısır starch eğrilerindeki oda sıcaklığı ile 150°C arasındaki geniş endotermal pik, bu maddelerin içerdiği yüzey suyunun salınımı için tipiktir. Alfa-laktoz monohidratın DSC eğrisinde 144°C'deki pik, kristal suyun numuneden salınmasından kaynaklanmaktadır. Daha sonra, alfa-laktoz anhidrat 217°C'de eriyerek beta-laktoza dönüşür ve ölçümün sonunda eriyerekayrışmaya başlar.

Şekil 2'de %3 alfa-laktoz monohidrat, %45 selüloz ve %19 mısır st içeren bir karışımın DSC eğrisi gösterilmektedirarch (mavi eğri). Pembe eğri, tek bileşenler üzerinde gerçekleştirilen DSC ölçümleri temelinde SuperPosition tarafından hesaplanan eğridir. Bu yazılım özelliği, istenen kütle oranlarına sahip 2 veya daha fazla maddenin karışımından kaynaklanan eğriyi hesaplayabilmektedir.

Her iki eğri de mükemmel uyum göstererek üç bileşen arasındaki iyi uyumluluğu göstermektedir. DSC veya TG ölçümleri ile birlikte SuperPosition yazılım özelliği, ilaç/eksipiyan etkileşimleri sorunlarına özel bir çözüm getirmektedir.