
20.05.2020 by Claire Strasser
DSC 및 SuperPosition을 통한 빠른 호환성 확인
약물-부형제 호환성 연구는 제형 개발 단계(제형 전)에서 중요한 단계를 구성합니다. API(활성 제약 성분)와 부형제 간에 물리화학적 상호작용이 발생하는지 여부에 대한 정보를 제공합니다. 시차 주사 열량 측정법(DSC) 과 열 중량 측정법(TGA) 은 약물과 부형제의 호환성에 대한 1차 정보를 얻을 수 있는 빠르고 간편한 방법입니다. 이를 위해 각 성분은 물론 두 성분의 혼합물(예: 50/50 중량)에 대해 DSC 및/또는 TGA 측정을 수행합니다. SuperPosition 소프트웨어의 Proteus® 분석 소프트웨어는 두 성분 간의 상호작용이 발생하지 않는 경우 혼합물에 대해 얻을 수 있는 곡선을 계산합니다. 혼합물의 측정된 DSC 곡선과 SuperPosition으로 얻은 계산된 곡선을 비교하면 두 성분 간의 최종 상호 작용에 대한 빠른 결론을 얻을 수 있습니다. SuperPosition 혼합물의 곡선 시뮬레이션 그림 1은 알파 유당 일수화물(파란색 곡선), 셀룰로오스(검은색 곡선), 옥수수 전분(녹색 곡선)의 DSC 곡선을 표시합니다. 셀룰로오스와 옥수수 전분 곡선에서 실온과 150°C 사이의 넓은 흡열 피크는 이러한 물질에 포함된 표면 수분이 방출되는 전형적인 현상입니다. 알파 유당 일수화물의 DSC 곡선에서 144°C의 피크는 시료에서 결정 수분이 방출되기 때문입니다. 그 후 알파 유당 무수화물은 217°C에서 녹아 베타 유당으로 변하고 측정이 끝날 때 최종적으로 녹아서분해되기 시작합니다.

그림 2는 3% 알파 유당 일수화물, 45% 셀룰로스, 19% 옥수수 전분을 포함하는 혼합물의 DSC 곡선(파란색 곡선)을 보여줍니다. 분홍색 곡선은 단일 성분에 대해 수행된 DSC 측정을 기반으로 SuperPosition에서 계산한 곡선입니다. 이 소프트웨어 기능은 원하는 질량 비율을 가진 2개 이상의 물질이 혼합된 결과 곡선을 계산할 수 있습니다.

두 곡선 모두 완벽하게 일치하여 세 가지 성분 간의 우수한 호환성을 보여줍니다. 소프트웨어 기능인 SuperPosition은 DSC 또는 TG 측정과 결합하여 약물/약물 간 상호작용 문제에 대한 독점적인 솔루션을 제공합니다.