Gyors kompatibilitás-ellenőrzés DSC és SuperPosition segítségével

A gyógyszer-összetevők kompatibilitásának vizsgálata fontos fázist jelent az adagolási formák fejlesztési szakaszában (preformuláció). Ezek arról nyújtanak információt, hogy az API (aktív gyógyszerhatóanyag) és a segédanyagok között előfordulnak-e fizikai-kémiai kölcsönhatások. A differenciál pásztázó kalorimetria (DSC) és a termogravimetria (TGA ) gyors és könnyen használható módszerek a hatóanyag-egészítőanyag kompatibilitásról szóló első információk megszerzésére. Ehhez DSC és/vagy TGA méréseket végeznek az egyes komponenseken, valamint a két komponens keverékén (pl. 50/50 tömeg). A SuperPosition szoftver funkciója a Proteus^® elemzőszoftver funkciója kiszámítja azt a görbét, amelyet a keverékre kapnánk, ha a két komponens között nem lenne kölcsönhatás. A keverék mért DSC-görbéjének és a SuperPosition segítségével kapott számított görbének összehasonlításával gyors következtetéseket lehet levonni a két összetevő közötti esetleges kölcsönhatásokra vonatkozóan. SuperPosition szimulálja egy keverék görbéjét Az 1. ábra az alfa-laktóz-monohidrát (kék görbe), a cellulóz (fekete görbe) és a kukoricakeményítő (zöld görbe) DSC-görbéjét mutatja. A cellulóz és a kukoricakeményítő görbéin a szobahőmérséklet és 150°C közötti széles EndotermikusEgy mintaátalakulás vagy reakció endoterm, ha az átalakuláshoz hőre van szükség.endotermikus csúcs jellemző az ezekben az anyagokban található felszíni víz felszabadulására. Az alfa-laktóz-monohidrát DSC-görbéjén a 144°C-nál lévő csúcs a kristályvíznek a mintából való felszabadulása miatt következik be. Ezt követően az alfa-laktózanhidrát 217°C-on olvad meg, mielőtt átalakul béta-laktózzá, amely végül megolvad és a mérés végén bomlásnak indul.

A 2. ábra a 3% alfa-laktóz-monohidrátot, 45% cellulózt és 19% kukoricakeményítőt tartalmazó keverék DSC-görbéjét mutatja (kék görbe). A rózsaszín görbe a SuperPosition segítségével az egyes komponenseken végzett DSC-mérések alapján számított görbe. Ez a szoftverfunkció képes kiszámítani a 2 vagy több anyag keverékéből származó görbét a kívánt tömegarányokkal.

Mindkét görbe tökéletesen megegyezik, ami a három komponens jó kompatibilitását mutatja. A szoftver SuperPosition funkciója a DSC vagy TG mérésekkel kombinálva exkluzív megoldást kínál a hatóanyag/egytényező kölcsönhatások problémáira.