التحقق السريع من التوافق عن طريق DSC و SuperPosition

تشكل دراسات التوافق بين الدواء والسواغات مرحلة مهمة في مرحلة التطوير (ما قبل التركيب) لأشكال الجرعات. فهي توفر معلومات حول ما إذا كانت التفاعلات الفيزيائية الكيميائية تحدث بين المكون الصيدلاني الفعال (API) والسواغات. يُعد قياس المسعر بالمسح التفاضلي (DSC) وقياس الثقل الحراري (TGA) طريقتين سريعتين وسهلتي الاستخدام للحصول على المعلومات الأولى عن توافق الدواء مع السواغات. ولهذا الغرض، يتم إجراء قياسات DSC و/أو TGA على كل مكون وكذلك على خليط كلا المكونين (على سبيل المثال، الوزن 50/50). تقوم ميزة برنامج SuperPosition في برنامج التحليل Proteus^® يحسب برنامج التحليل المنحنى الذي يمكن الحصول عليه للمخلوط إذا لم يحدث تفاعل بين المكونين. من خلال مقارنة منحنى DSC المقيس للمخلوط والمنحنى المحسوب الذي تم الحصول عليه باستخدام SuperPosition، يحصل المرء على استنتاجات سريعة حول التفاعلات المحتملة بين كلا المكونين. التموضع الفائق يحاكي منحنى الخليط يعرض الشكل 1 منحنيات DSC لأحادي هيدرات ألفا-لاكتوز (منحنى أزرق)، والسليلوز (منحنى أسود) والذرة starch (منحنى أخضر). تعتبر الذروة الحرارية الداخلية العريضة بين درجة حرارة الغرفة و150 درجة مئوية في منحنيات السليلوز والذرةarcح نموذجية لإطلاق الماء السطحي الموجود في هذه المواد. ترجع الذروة عند 144 درجة مئوية في منحنى DSC لمونوهيدرات ألفا-لاكتوز إلى إطلاق الماء البلوري من العينة. بعد ذلك، يذوب أنهيدرات ألفا-لاكتوز ألفا عند درجة حرارة 217 درجة مئوية قبل أن يتحول إلى بيتا-لاكتوز الذي يذوب أخيرًا ويبدأ في التحلل في نهاية القياس.

يوضح الشكل 2 منحنى DSC لمزيج يحتوي على 3٪ مونوهيدرات ألفا-لاكتوز أحادي الهيدرات، و45٪ سليلوز و19٪ ذرة شarcح (المنحنى الأزرق). المنحنى الوردي هو المنحنى المحسوب بواسطة SuperPosition على أساس قياسات DSC التي أجريت على المكونات المنفردة. هذه الميزة البرمجية قادرة على حساب المنحنى الناتج عن خليط من مادتين أو أكثر بنسب الكتلة المطلوبة.

يتوافق كلا المنحنيين تمامًا، مما يدل على التوافق الجيد بين المكونات الثلاثة. توفر ميزة SuperPosition البرمجية SuperPosition بالاقتران مع قياسات DSC أو TG حلاً حصريًا لمشاكل التفاعلات بين الدواء/المكونات السليفة.