Verificarea rapidă a compatibilității prin DSC și superpoziție

Studiile de Compatibilitatea medicament-excipientMedicamentul nu este un singur ingredient activ, ci un amestec al ingredientului activ cu diferiți excipienți. Într-un comprimat, de exemplu, excipienții sunt utilizați pentru a îmbunătăți aspectul și gustul produsului final, pentru a preveni lipirea comprimatului de instrumentul de perforare sau pentru a-l ajuta să se dizolve imediat ce este umezit etc. compatibilitate medicament-excipient constituie o etapă importantă în faza de dezvoltare (preformulare) a formelor farmaceutice. Acestea furnizează informații cu privire la interacțiunile fizico-chimice dintre API (ingredient farmaceutic activ) și excipienți. Calorimetria cu scanare diferențială (DSC) și termogravimetria (TGA) sunt metode rapide și ușor de utilizat pentru a obține primele informații privind Compatibilitatea medicament-excipientMedicamentul nu este un singur ingredient activ, ci un amestec al ingredientului activ cu diferiți excipienți. Într-un comprimat, de exemplu, excipienții sunt utilizați pentru a îmbunătăți aspectul și gustul produsului final, pentru a preveni lipirea comprimatului de instrumentul de perforare sau pentru a-l ajuta să se dizolve imediat ce este umezit etc.compatibilitatea medicament-excipient. Pentru aceasta, se efectuează măsurători DSC și/sau TGA pe fiecare componentă, precum și pe amestecul celor două componente (de exemplu, 50/50 în greutate). Caracteristica software SuperPosition a Proteus^® de analiză calculează curba care ar fi obținută pentru un amestec dacă nu ar exista nicio interacțiune între cele două componente. Comparând curba DSC măsurată a amestecului și curba calculată obținută cu SuperPosition, se obțin concluzii rapide cu privire la eventualele interacțiuni dintre cele două ingrediente. SuperPosition simulează curba unui amestec Figura 1 prezintă curbele DSC ale alfa-lactozei monohidrate (curba albastră), celulozei (curba neagră) și amidonului de porumb (curba verde). Picul EndotermiceO tranziție de probă sau o reacție este endotermă dacă este nevoie de căldură pentru conversie.endotermic larg între temperatura camerei și 150°C în curbele celulozei și amidonului de porumb este tipic pentru eliberarea apei de suprafață conținute în aceste substanțe. Vârful la 144°C din curba DSC a alfa-lactozei monohidrate se datorează eliberării apei cristaline din probă. Ulterior, alfa-lactoza anhidră se topește la 217°C înainte de a se transforma în beta-lactoză, care se topește și începe să se descompună la sfârșitul măsurătorii.

Figura 2 prezintă curba DSC a unui amestec care conține 3% alfa-lactoză monohidrat, 45% celuloză și 19% amidon de porumb (curba albastră). Curba roz este curba calculată de SuperPosition pe baza măsurătorilor DSC efectuate pe componentele individuale. Această funcție software este capabilă să calculeze curba rezultată dintr-un amestec de 2 sau mai multe substanțe cu raporturile de masă dorite.

Ambele curbe se potrivesc perfect, demonstrând buna compatibilitate dintre cele trei componente. Funcția software SuperPosition în combinație cu măsurătorile DSC sau TG oferă o soluție exclusivă la problemele legate de interacțiunile medicament/excipient.