Medicamentul nu este un singur ingredient activ, ci un amestec al ingredientului activ cu diferiți excipienți. Într-un comprimat, de exemplu, excipienții sunt utilizați pentru a îmbunătăți aspectul și gustul produsului final, pentru a preveni lipirea comprimatului de instrumentul de perforare sau pentru a-l ajuta să se dizolve imediat ce este umezit etc.
Mulți excipienți sunt inerți din punct de vedere farmacologic. Cu toate acestea, interacțiunile fizice și chimice dintre ingredientul activ și excipienți pot afecta stabilitatea, siguranța și eficacitatea terapeutică a medicamentului. În acest caz, se utilizează termenul de incompatibilitate medicament-excipient. Dimpotrivă, dacă excipientul nu afectează ingredientul activ, ambele substanțe sunt compatibile.
Exemplu: Compatibilitatea medicamentului-excipient cu DSC
Măsurătorile DSC au fost efectuate cu DSC 204 F1 Nevio pe:
Amestec diclofenac sodic + stearat de magneziu (curbă verde): Se detectează vârful de stearat de magneziu. Cu toate acestea, topirea și descompunerea diclofenacului sunt deplasate la temperaturi mai scăzute. Aceasta indică o interacțiune între medicament și excipient.
--> Indicație pentru o posibilă incompatibilitate
Măsurători DSC pe diclofenac sodic (curba albastră), stearat de magneziu (curba portocalie) și pe amestecul (1:1) din ambele (curba verde)
Exemplu: Incompatibilitate medicament-excipient cu TGA
Măsurătorile TGA au fost efectuate cu TG 209 F1 Nevio pe:
Diclofenac sodic (medicament)
Stearat de magneziu (excipient)
Amestec fizic de ambele (raport în greutate: 1:1)
Diclofenac sodic (curba albastră): Proba începe să piardă masă la 303,1°C. Aceasta indică descompunerea diclofenacului.
Stearat de magneziu (curbă portocalie): Pierderea de masă de 3,9% se datorează eliberării apei de suprafață și a apei legate. Descompunerea începe la 351°C.
Amestec de diclofenac sodic + stearat de magneziu (curbă verde): Evaporarea apei prezente în stearatul de magneziu are loc în același interval de temperatură. Cu toate acestea, descompunerea amestecului începe la o temperatură mai scăzută (279°C) decât în cazul componentelor individuale. Acest lucru indică o interacțiune între medicament și excipient.
--> Indiciu de incompatibilitate
Măsurători TGA pe diclofenac sodic (curba albastră), stearat de magneziu (curba portocalie) și pe amestecul (1:1) din ambele (curba verde)
