Glossario
Che cos'è la compatibilità farmaco-eccipiente?
Il farmaco non è un singolo principio attivo, ma una miscela del principio attivo con diversi eccipienti. In una compressa, ad esempio, gli eccipienti sono utilizzati per migliorare l'aspetto e il sapore del prodotto finale, per evitare che la compressa si attacchi allo strumento di perforazione, o per aiutarla a dissolversi non appena viene bagnata, ecc.
Molti eccipienti sono farmacologicamente inerti. Tuttavia, le interazioni fisiche e chimiche tra il principio attivo e gli eccipienti possono influire sulla stabilità, sulla sicurezza e sull'efficacia terapeutica del farmaco. In questo caso, si parla di incompatibilità farmaco-eccipiente. Al contrario, se l'eccipiente non influisce sul principio attivo, le due sostanze sono compatibili.
Esempio: Compatibilità farmaco-eccipiente con la DSC
Le misure DSC sono state effettuate con il DSC 204 F1 Nevio su:
- Diclofenac sodico (farmaco)
- Magnesio stearato (eccipiente)
- Miscela fisica di entrambi (rapporto in peso: 1:1)
Diclofenac sodico (curva blu): Il picco a 280,6°C (onset) deriva dalla Temperature di fusione ed entalpieL'entalpia di fusione di una sostanza, nota anche come calore latente, è una misura dell'apporto di energia, tipicamente calore, necessario per convertire una sostanza dallo stato solido a quello liquido. Il punto di fusione di una sostanza è la temperatura alla quale essa cambia stato da solido (cristallino) a liquido (fusione isotropa). fusione del diclofenac. La Reazione di decomposizioneUna reazione di decomposizione è una reazione termicamente indotta di un composto chimico che forma prodotti solidi e/o gassosi. decomposizione avviene immediatamente dopo la Temperature di fusione ed entalpieL'entalpia di fusione di una sostanza, nota anche come calore latente, è una misura dell'apporto di energia, tipicamente calore, necessario per convertire una sostanza dallo stato solido a quello liquido. Il punto di fusione di una sostanza è la temperatura alla quale essa cambia stato da solido (cristallino) a liquido (fusione isotropa). fusione (effetto EsotermicoUna transizione di campioni o una reazione è esotermica se viene generato calore.esotermico).
Magnesio stearato (curva arancione): L'effetto EndotermicoUna transizione campionaria o una reazione è endotermica se per la conversione è necessario il calore.endotermico con 3 massimi a 76,0°C, 89,1°C e 114,9°C è dovuto in parte alla Temperature di fusione ed entalpieL'entalpia di fusione di una sostanza, nota anche come calore latente, è una misura dell'apporto di energia, tipicamente calore, necessario per convertire una sostanza dallo stato solido a quello liquido. Il punto di fusione di una sostanza è la temperatura alla quale essa cambia stato da solido (cristallino) a liquido (fusione isotropa). fusione del campione e in parte all'evaporazione dell'acqua superficiale e legata.
Miscela diclofenac sodico + magnesio stearato (curva verde): Viene rilevato il picco dello stearato di magnesio. Tuttavia, la Temperature di fusione ed entalpieL'entalpia di fusione di una sostanza, nota anche come calore latente, è una misura dell'apporto di energia, tipicamente calore, necessario per convertire una sostanza dallo stato solido a quello liquido. Il punto di fusione di una sostanza è la temperatura alla quale essa cambia stato da solido (cristallino) a liquido (fusione isotropa). fusione e la Reazione di decomposizioneUna reazione di decomposizione è una reazione termicamente indotta di un composto chimico che forma prodotti solidi e/o gassosi. decomposizione del diclofenac sono spostate a temperature più basse. Ciò indica un'interazione tra il farmaco e l'eccipiente.
--> Suggerimento di possibile incompatibilità
Esempio: Incompatibilità farmaco-eccipiente con la TGA
Le misure TGA sono state effettuate con il TG 209 F1 Nevio su:
- Diclofenac sodico (farmaco)
- Magnesio stearato (eccipiente)
- Miscela fisica di entrambi (rapporto in peso: 1:1)
Diclofenac sodico (curva blu): Il campione inizia a perdere massa a 303,1 °C. Ciò indica la Reazione di decomposizioneUna reazione di decomposizione è una reazione termicamente indotta di un composto chimico che forma prodotti solidi e/o gassosi. decomposizione del diclofenac.
Magnesio stearato (curva arancione): La perdita di massa del 3,9% è dovuta al rilascio di acqua superficiale e legata. La Reazione di decomposizioneUna reazione di decomposizione è una reazione termicamente indotta di un composto chimico che forma prodotti solidi e/o gassosi. decomposizione inizia a 351°C.
Miscela di diclofenac sodico + magnesio stearato (curva verde): L'evaporazione dell'acqua presente nello stearato di magnesio avviene nello stesso intervallo di temperatura. Tuttavia, la Reazione di decomposizioneUna reazione di decomposizione è una reazione termicamente indotta di un composto chimico che forma prodotti solidi e/o gassosi. decomposizione della miscela inizia a una temperatura inferiore (279°C) rispetto ai singoli componenti. Ciò indica un'interazione tra il farmaco e l'eccipiente.
--> Suggerimento di incompatibilità
