Fogalomtár
Mi az a gyógyszer-alapanyag kompatibilitás?
A gyógyszer nem egyetlen hatóanyag, hanem a hatóanyag és különböző segédanyagok keveréke. Egy tablettában például segédanyagokat használnak a végtermék megjelenésének és ízének javítására, annak megakadályozására, hogy a tabletta a lyukasztóeszközhöz tapadjon, vagy hogy segítsék a tabletta feloldódását, amint megnedvesedik stb.
Számos segédanyag farmakológiailag inert. A hatóanyag és a segédanyagok közötti fizikai és kémiai kölcsönhatások azonban befolyásolhatják a gyógyszer stabilitását, biztonságosságát és terápiás hatékonyságát. Ebben az esetben a hatóanyag-egytényező inkompatibilitás kifejezést használjuk. Ezzel szemben, ha a segédanyag nem befolyásolja a hatóanyagot, a két anyag kompatibilis.
Példa: Gyógyszer-alapanyag kompatibilitás a DSC-vel
A DSC méréseket a DSC 204 F1 Nevio on:
- Diklofenák-nátrium (gyógyszer): Diklofenák-nátrium (gyógyszer)
- Magnézium-sztearát (segédanyag)
- A kettő fizikai keveréke (súlyarány: 1:1)
Diklofenák-nátrium (kék görbe): A 280,6 °C-nál lévő csúcs (kezdeti érték) a diklofenák Olvadási hőmérsékletek és EnthalpiákEgy anyag fúziós entalpiája, más néven látens hő, annak az energiabevitelnek, jellemzően hőnek a mértéke, amely ahhoz szükséges, hogy egy anyag szilárd állapotból folyékony állapotba kerüljön. Egy anyag olvadáspontja az a hőmérséklet, amelyen szilárd (kristályos) állapotból folyékony (izotróp olvadék) állapotot vált.olvadásából származik. A Bomlási reakcióA bomlási reakció egy kémiai vegyület szilárd és/vagy gáznemű termékeket képező, hő hatására lejátszódó reakciója. bomlás közvetlenül az Olvadási hőmérsékletek és EnthalpiákEgy anyag fúziós entalpiája, más néven látens hő, annak az energiabevitelnek, jellemzően hőnek a mértéke, amely ahhoz szükséges, hogy egy anyag szilárd állapotból folyékony állapotba kerüljön. Egy anyag olvadáspontja az a hőmérséklet, amelyen szilárd (kristályos) állapotból folyékony (izotróp olvadék) állapotot vált.olvadás után következik be (ExotermikusEgy mintaátalakulás vagy reakció exoterm, ha hő keletkezik.exotermikus hatás).
Magnézium-sztearát (narancssárga görbe): A 76,0°C, 89,1°C és 114,9°C-nál lévő 3 maximumot mutató EndotermikusEgy mintaátalakulás vagy reakció endoterm, ha az átalakuláshoz hőre van szükség.endotermikus hatás részben a minta Olvadási hőmérsékletek és EnthalpiákEgy anyag fúziós entalpiája, más néven látens hő, annak az energiabevitelnek, jellemzően hőnek a mértéke, amely ahhoz szükséges, hogy egy anyag szilárd állapotból folyékony állapotba kerüljön. Egy anyag olvadáspontja az a hőmérséklet, amelyen szilárd (kristályos) állapotból folyékony (izotróp olvadék) állapotot vált.olvadásának, részben pedig a felületi és kötött víz PárologtatásEgy elem vagy vegyület elpárolgása fázisátalakulás a folyékony fázisból gőzzé. A párolgásnak két típusa létezik: a párolgás és a forrás.elpárolgásának köszönhető.
Diklofenák-nátrium + magnézium-sztearát keverék (zöld görbe): A magnézium-sztearát csúcsa kimutatható. A diklofenák olvadása és bomlása azonban alacsonyabb hőmérsékletre tolódik. Ez a gyógyszer és a segédanyag közötti kölcsönhatásra utal.
--> Utalás az esetleges inkompatibilitásra
Példa: Gyógyszer-összetevő inkompatibilitás a TGA-val
A TGA-méréseket a TG 209 F1 Nevio on:
- Diklofenák-nátrium (gyógyszer)
- Magnézium-sztearát (segédanyag)
- A kettő fizikai keveréke (tömegarány: 1:1)
Diklofenák-nátrium (kék görbe): A minta 303,1°C-on kezd tömegét veszíteni. Ez a diklofenák Bomlási reakcióA bomlási reakció egy kémiai vegyület szilárd és/vagy gáznemű termékeket képező, hő hatására lejátszódó reakciója. bomlását jelzi.
Magnézium-sztearát (narancssárga görbe): A 3,9%-os tömegveszteség a felszíni és kötött víz felszabadulásának köszönhető. A Bomlási reakcióA bomlási reakció egy kémiai vegyület szilárd és/vagy gáznemű termékeket képező, hő hatására lejátszódó reakciója. bomlás 351°C-on kezdődik.
Diklofenák-nátrium + magnézium-sztearát keveréke (zöld görbe): A magnézium-sztearátban lévő víz elpárolgása ugyanabban a hőmérséklettartományban történik. A keverék bomlása azonban alacsonyabb hőmérsékleten (279°C) kezdődik, mint az egyes komponensek esetében. Ez a hatóanyag és a segédanyag közötti kölcsönhatásra utal.
--> Összeférhetetlenségre utaló jel
