Vad är kompatibilitet mellan läkemedel och hjälpämnen?
Läkemedel består inte av en enda aktiv ingrediens utan av en blandning av den aktiva ingrediensen och olika hjälpämnen. I en tablett används t.ex. hjälpämnen för att förbättra slutproduktens utseende och smak, för att förhindra att tabletten fastnar i stansverktyget eller för att hjälpa den att lösas upp så snart den är våt osv.
Många hjälpämnen är farmakologiskt inerta. Fysikaliska och kemiska interaktioner mellan den aktiva substansen och hjälpämnena kan emellertid påverka läkemedlets stabilitet, säkerhet och terapeutiska effekt. I detta fall används termen inkompatibilitet mellan läkemedel och hjälpämne. Om hjälpämnet däremot inte påverkar den aktiva ingrediensen är de båda substanserna kompatibla.
Exempel: Läkemedelssubstansens kompatibilitet med DSC
DSC-mätningar på diklofenaknatrium (blå kurva), magnesiumstearat (orange kurva) och på blandningen (1:1) av båda (grön kurva)
Exempel: Oförenlighet mellan läkemedel och hjälpämne med TGA
TGA-mätningarna utfördes med TG 209 F1 Nevio på:
Diklofenaknatrium (läkemedel)
Magnesiumstearat (hjälpämne)
Fysisk blandning av båda (viktförhållande: 1:1)
Diklofenaknatrium (blå kurva): Provet börjar förlora massa vid 303,1°C. Detta indikerar nedbrytning av diklofenak.
Magnesiumstearat (orange kurva): Massaförlusten på 3,9% beror på att ytvatten och bundet vatten frigörs. Nedbrytningen börjar vid 351°C.
Blandning av diklofenaknatrium + magnesiumstearat (grön kurva): Avdunstning av det vatten som finns i magnesiumstearat sker i samma temperaturintervall. Sönderdelningen av blandningen börjar dock vid lägre temperatur (279°C) än för de enskilda komponenterna. Detta indikerar en interaktion mellan läkemedlet och hjälpämnet.
--> Ledtråd för oförenlighet
TGA-mätningar på diklofenaknatrium (blå kurva), magnesiumstearat (orange kurva) och på blandningen (1:1) av båda (grön kurva)
