Какво представлява съвместимостта между лекарствата и помощните вещества?
Лекарството не е единична активна съставка, а смес от активна съставка с различни помощни вещества. В таблетката например помощните вещества се използват за подобряване на външния вид и вкуса на крайния продукт, за предотвратяване на залепването на таблетката към инструмента за пробиване или за подпомагане на разтварянето ѝ веднага след намокряне и т.н.
Много помощни вещества са фармакологично инертни. Въпреки това физичните и химичните взаимодействия между активната съставка и помощните вещества могат да повлияят на стабилността, безопасността и терапевтичната ефикасност на лекарството. В този случай се използва терминът "несъвместимост между лекарството и помощните вещества". Напротив, ако помощното вещество не влияе на активната съставка, двете вещества са съвместими.
Пример: Съвместимост на лекарственото вещество с DSC
Измерванията на DSC бяха извършени с DSC 204 F1 Nevio на:
Диклофенак натрий (лекарство)
Магнезиев стеарат (помощно вещество)
Физическа смес от двете (тегловно съотношение: 1:1)
Диклофенак натрий (синя крива): Пикът при 280,6°С (начало) е резултат от топенето на диклофенак. Разпадането настъпва веднага след разтопяването (екзотермичен ефект).
Магнезиев стеарат (оранжева крива): Ендотермичният ефект с три максимума при 76,0 °C, 89,1 °C и 114,9 °C се дължи отчасти на топенето на пробата и отчасти на изпаряването на повърхностната и свързаната вода.
Смес диклофенак натрий + магнезиев стеарат (зелена крива): Открива се пикът на магнезиевия стеарат. Топенето и разлагането на диклофенак обаче са изместени към по-ниски температури. Това показва взаимодействие между лекарството и помощното вещество.
--> Указание за възможна несъвместимост
DSC измервания на диклофенак натрий (синя крива), магнезиев стеарат (оранжева крива) и на смес (1:1) от двете (зелена крива)
Пример: Несъвместимост на лекарствения продукт и помощните вещества с TGA
Измерванията на TGA бяха извършени с TG 209 F1 Nevio на:
Диклофенак натрий (лекарство)
Магнезиев стеарат (помощно вещество)
Физическа смес от двете (тегловно съотношение: 1:1)
Диклофенак натрий (синя крива): Пробата започва да губи маса при 303,1 °C. Това показва разлагане на диклофенак.
Магнезиев стеарат (оранжева крива): Загубата на маса от 3,9 % се дължи на освобождаването на повърхностна и свързана вода. Разлагането започва при 351°C.
Смес от диклофенак натрий + магнезиев стеарат (зелена крива): Изпарението на водата, съдържаща се в магнезиевия стеарат, се извършва в същия температурен диапазон. Въпреки това разлагането на сместа започва при по-ниска температура (279 °C), отколкото при отделните компоненти. Това показва взаимодействие между лекарството и помощното вещество.
--> Указание за несъвместимост
TGA измервания на диклофенак натрий (синя крива), магнезиев стеарат (оранжева крива) и на смес (1:1) от двете (зелена крива)
