Sözlük
İlaç-Eksipiyan Uyumluluğu Nedir?
İlaç tek bir etken madde değil, etken maddenin farklı yardımcı maddelerle karışımıdır. Örneğin bir tablette, nihai ürünün görünümünü ve tadını iyileştirmek, tabletin delme aletine yapışmasını önlemek veya ıslanır ıslanmaz çözünmesine yardımcı olmak vb. için yardımcı maddeler kullanılır.
Birçok yardımcı madde farmakolojik olarak inerttir. Ancak, etken madde ve yardımcı maddeler arasındaki fiziksel ve kimyasal etkileşimler ilacın stabilitesini, güvenliğini ve terapötik etkinliğini etkileyebilir. Bu durumda ilaç-eksipiyan uyumsuzluğu terimi kullanılır. Aksine, yardımcı madde etken maddeyi etkilemiyorsa, her iki madde de uyumludur.
Örnek: DSC ile İlaç-Eksipiyan Uyumluluğu
DSC ölçümleri DSC 204 ile gerçekleştirilmiştir F1 Nevio üzerinde:
- Diklofenak sodyum (ilaç)
- Magnezyum stearat (yardımcı madde)
- Her ikisinin fiziksel karışımı (ağırlık oranı: 1:1)
Diklofenak sodyum (mavi eğri): 280,6°C'deki pik (başlangıç) diklofenakın erimesinden kaynaklanır. Ayrışma erimeden hemen sonra gerçekleşir (EkzotermikBir örnek geçişi veya bir reaksiyon ısı üretiyorsa ekzotermiktir. ekzotermal etki).
Magnezyum stearat (turuncu eğri): 76,0°C, 89,1°C ve 114,9°C'de 3 maksimuma sahip endotermal etki kısmen numunenin erimesinden kısmen de yüzey ve bağlı suyun buharlaşmasından kaynaklanmaktadır.
Diklofenak sodyum + magnezyum stearat karışımı (yeşil eğri): Magnezyum stearat piki tespit edilmiştir. Bununla birlikte, diklofenakın erimesi ve ayrışması daha düşük sıcaklıklara kayar. Bu, ilaç ve yardımcı madde arasında bir etkileşim olduğunu gösterir.
--> Olası uyumsuzluk için ipucu
Örnek: TGA ile İlaç-Eksipiyan Uyumsuzluğu
TGA ölçümleri TG 209 ile gerçekleştirilmiştir F1 Nevio üzerinde:
- Diklofenak sodyum (ilaç)
- Magnezyum stearat (yardımcı madde)
- Her ikisinin fiziksel karışımı (ağırlık oranı: 1:1)
Diklofenak sodyum (mavi eğri): Numune 303,1°C'de kütle kaybetmeye başlar. Bu, diklofenakın ayrıştığını gösterir.
Magnezyum stearat (turuncu eğri): 3,9'luk kütle kaybı yüzey ve bağlı suyun serbest kalmasından kaynaklanmaktadır. Ayrışma 351°C'de başlar.
Diklofenak sodyum + magnezyum stearat karışımı (yeşil eğri): Magnezyum stearat içinde bulunan suyun buharlaşması aynı sıcaklık aralığında gerçekleşir. Ancak, karışımın ayrışması tek bileşenlere göre daha düşük sıcaklıkta (279°C) başlar. Bu, ilaç ve yardımcı madde arasında bir etkileşim olduğunu gösterir.
--> Uyumsuzluk için ipucu
