Το φάρμακο δεν είναι ένα μόνο δραστικό συστατικό αλλά ένα μείγμα του δραστικού συστατικού με διάφορα έκδοχα. Σε ένα δισκίο για παράδειγμα, τα έκδοχα χρησιμοποιούνται για να βελτιώσουν την εμφάνιση και τη γεύση του τελικού προϊόντος, για να εμποδίσουν το δισκίο να κολλήσει στο εργαλείο διάτρησης ή για να το βοηθήσουν να διαλυθεί μόλις βραχεί, κ.λπ.
Πολλά έκδοχα είναι φαρμακολογικά αδρανή. Ωστόσο, οι φυσικές και χημικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ του δραστικού συστατικού και των εκδόχων μπορούν να επηρεάσουν τη σταθερότητα, την ασφάλεια και τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα του φαρμάκου. Στην περίπτωση αυτή χρησιμοποιείται ο όρος ασυμβατότητα φαρμάκου-έκδοχου. Αντίθετα, εάν το έκδοχο δεν επηρεάζει το δραστικό συστατικό, οι δύο ουσίες είναι συμβατές.
Παράδειγμα: Συμβατότητα φαρμάκου-έκδοχου με DSC
Οι μετρήσεις DSC πραγματοποιήθηκαν με το DSC 204 F1 Nevio σε:
Νατριούχο δικλοφενάκη (φάρμακο)
Στεατικό μαγνήσιο (έκδοχο)
Φυσικό μείγμα και των δύο (αναλογία βάρους: 1:1)
Νάτριο δικλοφενάκης (μπλε καμπύλη): Η κορυφή στους 280,6°C (έναρξη) προκύπτει από την τήξη της δικλοφενάκης. Η αποσύνθεση λαμβάνει χώρα αμέσως μετά την τήξη (εξώθερμο φαινόμενο).
Στεατικό μαγνήσιο (πορτοκαλί καμπύλη): Το ενδοθερμικό φαινόμενο με 3 μέγιστα στους 76,0°C, 89,1°C και 114,9°C οφείλεται εν μέρει στην τήξη του δείγματος και εν μέρει στην εξάτμιση του επιφανειακού και δεσμευμένου νερού.
Μείγμα νατριούχου δικλοφενάκης + στεατικού μαγνησίου (πράσινη καμπύλη): Ανιχνεύεται η κορυφή του στεατικού μαγνησίου. Ωστόσο, η τήξη και η διάσπαση της δικλοφενάκης μετατοπίζονται σε χαμηλότερες θερμοκρασίες. Αυτό υποδηλώνει αλληλεπίδραση μεταξύ του φαρμάκου και του έκδοχου.
--> Υπόδειξη για πιθανή ασυμβατότητα
Μετρήσεις DSC στο νατριούχο δικλοφενάκη (μπλε καμπύλη), στο στεατικό μαγνήσιο (πορτοκαλί καμπύλη) και στο μείγμα (1:1) και των δύο (πράσινη καμπύλη)
Παράδειγμα: Ασυμβατότητα φαρμάκου-έκδοχου με TGA
Οι μετρήσεις TGA πραγματοποιήθηκαν με το TG 209 F1 Nevio σε:
Νάτριο δικλοφενάκης (φάρμακο)
Στεατικό μαγνήσιο (έκδοχο)
Φυσικό μείγμα και των δύο (αναλογία βάρους: 1:1)
Νατριούχο δικλοφενάκη (μπλε καμπύλη): Το δείγμα αρχίζει να χάνει μάζα στους 303,1°C. Αυτό υποδηλώνει τη διάσπαση της δικλοφενάκης.
Στεατικό μαγνήσιο (πορτοκαλί καμπύλη): Η απώλεια μάζας 3,9% οφείλεται στην απελευθέρωση επιφανειακού και δεσμευμένου νερού. Η αποσύνθεση αρχίζει στους 351°C.
Μείγμα νατριούχου δικλοφενάκης + στεατικού μαγνησίου (πράσινη καμπύλη): Η εξάτμιση του νερού που υπάρχει στο στεατικό μαγνήσιο λαμβάνει χώρα στο ίδιο εύρος θερμοκρασιών. Ωστόσο, η αποσύνθεση του μείγματος αρχίζει σε χαμηλότερη θερμοκρασία (279°C) από ό,τι με τα μεμονωμένα συστατικά. Αυτό υποδηλώνει αλληλεπίδραση μεταξύ του φαρμάκου και του έκδοχου.
--> Υπόδειξη για ασυμβατότητα
Μετρήσεις TGA σε νατριούχο δικλοφενάκη (μπλε καμπύλη), στεατικό μαγνήσιο (πορτοκαλί καμπύλη) και στο μείγμα (1:1) και των δύο (πράσινη καμπύλη)
