Ordliste
Hvad er kompatibilitet mellem lægemiddel og hjælpestof?
Medicin er ikke en enkelt aktiv ingrediens, men en blanding af den aktive ingrediens og forskellige hjælpestoffer. I en tablet bruges hjælpestoffer f.eks. til at forbedre det endelige produkts udseende og smag, til at forhindre tabletten i at klæbe til udstansningsværktøjet eller til at hjælpe den med at opløses, så snart den er våd osv.
Mange hjælpestoffer er farmakologisk inerte. Men fysiske og kemiske interaktioner mellem den aktive ingrediens og hjælpestofferne kan påvirke lægemidlets stabilitet, sikkerhed og terapeutiske effekt. I dette tilfælde bruges udtrykket inkompatibilitet mellem lægemiddel og hjælpestof. Hvis hjælpestoffet derimod ikke påvirker den aktive ingrediens, er begge stoffer kompatible.
Eksempel: Kompatibilitet mellem lægemiddel og hjælpestof med DSC
DSC-målinger blev udført med DSC 204 F1 Nevio på:
- Diclofenac-natrium (lægemiddel)
- Magnesiumstearat (hjælpestof)
- Fysisk blanding af begge (vægtforhold: 1:1)
Diclofenac-natrium (blå kurve): Toppen ved 280,6 °C (onset) skyldes Smeltetemperaturer og entalpierEt stofs fusionsenthalpi, også kendt som latent varme, er et mål for den energitilførsel, typisk varme, der er nødvendig for at omdanne et stof fra fast til flydende tilstand. Et stofs smeltepunkt er den temperatur, hvor det skifter tilstand fra fast (krystallinsk) til flydende (isotropisk smelte).smeltning af diclofenac. Nedbrydning sker umiddelbart efter Smeltetemperaturer og entalpierEt stofs fusionsenthalpi, også kendt som latent varme, er et mål for den energitilførsel, typisk varme, der er nødvendig for at omdanne et stof fra fast til flydende tilstand. Et stofs smeltepunkt er den temperatur, hvor det skifter tilstand fra fast (krystallinsk) til flydende (isotropisk smelte).smeltning (EksotermEn prøveovergang eller en reaktion er eksoterm, hvis der udvikles varme.eksoterm effekt).
Magnesiumstearat (orange kurve): Den endoterme effekt med 3 maksima ved 76,0 °C, 89,1 °C og 114,9 °C skyldes dels Smeltetemperaturer og entalpierEt stofs fusionsenthalpi, også kendt som latent varme, er et mål for den energitilførsel, typisk varme, der er nødvendig for at omdanne et stof fra fast til flydende tilstand. Et stofs smeltepunkt er den temperatur, hvor det skifter tilstand fra fast (krystallinsk) til flydende (isotropisk smelte).smeltning af prøven og dels FordampningFordampning af et grundstof eller en forbindelse er en faseovergang fra væskefase til damp. Der findes to typer fordampning: fordampning og kogning.fordampning af overfladevand og bundet vand.
Blanding af diclofenacnatrium + magnesiumstearat (grøn kurve): Toppen af magnesiumstearat registreres. Men Smeltetemperaturer og entalpierEt stofs fusionsenthalpi, også kendt som latent varme, er et mål for den energitilførsel, typisk varme, der er nødvendig for at omdanne et stof fra fast til flydende tilstand. Et stofs smeltepunkt er den temperatur, hvor det skifter tilstand fra fast (krystallinsk) til flydende (isotropisk smelte).smeltning og NedbrydningsreaktionEn nedbrydningsreaktion er en termisk induceret reaktion af en kemisk forbindelse, der danner faste og/eller gasformige produkter. nedbrydning af diclofenac flyttes til lavere temperaturer. Dette indikerer en interaktion mellem lægemidlet og hjælpestoffet.
--> Hint om mulig uforenelighed
Eksempel: Uforenelighed mellem lægemiddel og hjælpestof med TGA
TGA-målinger blev udført med TG 209 F1 Nevio på:
- Diclofenac-natrium (lægemiddel)
- Magnesiumstearat (hjælpestof)
- Fysisk blanding af begge (vægtforhold: 1:1)
Diclofenac-natrium (blå kurve): Prøven begynder at miste masse ved 303,1 °C. Dette indikerer NedbrydningsreaktionEn nedbrydningsreaktion er en termisk induceret reaktion af en kemisk forbindelse, der danner faste og/eller gasformige produkter. nedbrydning af diclofenac.
Magnesiumstearat (orange kurve): Massetabet på 3,9 % skyldes frigivelse af overfladevand og bundet vand. Nedbrydningen begynder ved 351 °C.
Blanding af diclofenacnatrium + magnesiumstearat (grøn kurve): FordampningFordampning af et grundstof eller en forbindelse er en faseovergang fra væskefase til damp. Der findes to typer fordampning: fordampning og kogning.Fordampning af vandet i magnesiumstearat sker i samme temperaturområde. Nedbrydningen af blandingen begynder dog ved en lavere temperatur (279 °C) end med de enkelte komponenter. Dette indikerer en interaktion mellem lægemidlet og hjælpestoffet.
--> Hint om uforenelighed
