Glosario
¿Que es la compatibilidad entre medicamento y excipiente?
La medicina no es un solo principio activo, sino una mezcla del principio activo con diferentes excipientes. En una pastilla, por ejemplo, los excipientes se utilizan para mejorar la apariencia y el sabor del producto final, para evitar que la pastilla se pegue a la perforadora, o para ayudar a que se disuelva al humedecerse, etc.
Muchos excipientes son farmacológicamente inertes. Sin embargo, las interacciones físicas y químicas entre el principio activo y los excipientes pueden afectar la estabilidad, seguridad y eficacia terapéutica del medicamento. En este caso, se utiliza el término incompatibilidad entre medicamento y excipiente. Por el contrario, si el excipiente no afecta al principio activo, ambas sustancias son compatibles.
Ejemplo: Compatibilidad de un excipiente con la DSC
Las mediciones DSC se llevaron a cabo con el DSC 204 F1 Nevio en:
- Diclofenaco sódico (fármaco)
- Estearato de magnesio (excipiente)
- Mezcla física de ambos (relación en peso: 1:1)
Diclofenaco sódico (curva azul): El pico a 280,6°C (inicio) resulta de la fusión del diclofenaco. La Reacción de descomposiciónUna reacción de descomposición es una reacción inducida térmicamente de un compuesto químico que forma productos sólidos y/o gaseosos. descomposición se produce inmediatamente después de la fusión (efecto ExotérmicoUna transición de muestra o una reacción es exotérmica si se genera calor.exotérmico).
Estearato de magnesio (curva naranja): El efecto EndotérmicoUna transición de muestra o una reacción es endotérmica si se necesita calor para la conversión.endotérmico con 3 máximos a 76,0°C, 89,1°C y 114,9°C se debe en parte a la fusión de la muestra y en parte a la evaporación del agua superficial y ligada.
Mezcla diclofenaco sódico + estearato de magnesio (curva verde): Se detecta el pico del estearato de magnesio. Sin embargo, la fusión y la Reacción de descomposiciónUna reacción de descomposición es una reacción inducida térmicamente de un compuesto químico que forma productos sólidos y/o gaseosos. descomposición del diclofenaco se desplazan a temperaturas más bajas. Esto indica una interacción entre el fármaco y el excipiente.
--> Indicación de posible incompatibilidad
Ejemplo: Incompatibilidad fármaco-excipiente con TGA
Las mediciones TGA se llevaron a cabo con el TG 209 F1 Nevio en:
- Diclofenaco sódico (fármaco)
- Estearato de magnesio (excipiente)
- Mezcla física de ambos (relación en peso: 1:1)
Diclofenaco sódico (curva azul): La muestra empieza a perder masa a 303,1°C. Esto indica la Reacción de descomposiciónUna reacción de descomposición es una reacción inducida térmicamente de un compuesto químico que forma productos sólidos y/o gaseosos. descomposición del diclofenaco.
Estearato de magnesio (curva naranja): La pérdida de masa del 3,9% se debe a la liberación de agua superficial y ligada. La Reacción de descomposiciónUna reacción de descomposición es una reacción inducida térmicamente de un compuesto químico que forma productos sólidos y/o gaseosos. descomposición comienza a 351°C.
Mezcla de diclofenaco sódico + estearato de magnesio (curva verde): La evaporación del agua presente en el estearato de magnesio se produce en el mismo intervalo de temperaturas. Sin embargo, la Reacción de descomposiciónUna reacción de descomposición es una reacción inducida térmicamente de un compuesto químico que forma productos sólidos y/o gaseosos. descomposición de la mezcla comienza a una temperatura más baja (279°C) que con los componentes individuales. Esto indica una interacción entre el fármaco y el excipiente.
--> Indicación de incompatibilidad
