Что такое совместимость лекарственного средства и эксипиента?
Лекарство - это не один активный ингредиент, а смесь активного ингредиента с различными вспомогательными веществами. Например, в таблетках вспомогательные вещества используются для улучшения внешнего вида и вкуса конечного продукта, для предотвращения прилипания таблетки к вырубному инструменту или для того, чтобы помочь ей раствориться, как только она намокнет, и т.д.
Многие вспомогательные вещества фармакологически инертны. Однако физико-химические взаимодействия между действующим веществом и вспомогательными веществами могут повлиять на стабильность, безопасность и терапевтическую эффективность препарата. В этом случае используется термин "несовместимость препарата и эксципиента". Напротив, если эксципиент не влияет на действующее вещество, оба вещества совместимы.
Пример: Совместимость лекарственного средства с ДСК
Измерения ДСК проводились на приборе DSC 204 F1 Nevio на:
Диклофенак натрия (лекарственное средство)
Стеарат магния (вспомогательное вещество)
Физическая смесь обоих (весовое соотношение: 1:1)
Диклофенак натрия (синяя кривая): Пик при 280,6°C (начало) возникает в результате плавления диклофенака. Разложение происходит сразу после плавления (экзотермический эффект).
Стеарат магния (оранжевая кривая): Эндотермический эффект с 3 максимумами при 76,0°C, 89,1°C и 114,9°C обусловлен частично плавлением образца и частично испарением поверхностной и связанной воды.
Смесь диклофенак натрия + стеарат магния (зеленая кривая): Обнаружен пик стеарата магния. Однако плавление и разложение диклофенака смещаются к более низким температурам. Это указывает на взаимодействие между лекарством и вспомогательным веществом.
--> Подсказка о возможной несовместимости
Измерения ДСК диклофенака натрия (синяя кривая), стеарата магния (оранжевая кривая) и смеси (1:1) того и другого (зеленая кривая)
Пример: Несовместимость лекарственного средства и вспомогательного вещества в TGA
Измерения методом ТГА проводились на приборе TG 209 F1 Nevio на:
Диклофенак натрия (лекарственное средство)
Стеарат магния (вспомогательное вещество)
Физическая смесь обоих (весовое соотношение: 1:1)
Диклофенак натрия (синяя кривая): Образец начинает терять массу при 303,1°C. Это указывает на разложение диклофенака.
Стеарат магния (оранжевая кривая): Потеря массы на 3,9 % обусловлена высвобождением поверхностной и связанной воды. Разложение начинается при 351°C.
Смесь диклофенак натрия + стеарат магния (зеленая кривая): Испарение воды, содержащейся в стеарате магния, происходит в том же диапазоне температур. Однако разложение смеси начинается при более низкой температуре (279°C), чем у отдельных компонентов. Это указывает на взаимодействие между лекарством и вспомогательным веществом.
--> Подсказка для несовместимости
Измерения ТГА диклофенака натрия (синяя кривая), стеарата магния (оранжевая кривая) и смеси (1:1) того и другого (зеленая кривая)
