用語集

多形性

多形性とは、固体物質が異なる結晶構造(同義語:形態、修飾)を形成する能力のことである。

多形性の異なる修飾体は同じ化学構造を持つが、以下のような物理的性質が異なる:

  • 溶解度
  • 融点
  • 吸湿性
  • 密度
  • 比熱容量

など、原薬の加工性や製剤の性能に影響を与えます:

  • 安定性
  • 体内への吸収
  • 溶解(速度)
  • バイオアベイラビリティ

そのため、多形性は医薬品や食品の分野でも重要なテーマとなっている。

多形性のさまざまな変化は示差走査熱量測定(DSC)で特徴付けることができる。

明るいワークスペースで、2人のプロフェッショナルがテーブルの上の図表やデータを分析し、1人はタブレットを使い、もう1人はメモを取っている。

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パラセタモールのDSC測定 1] 出典:Szelagiewicz et al:M. Szelagiewiczら, Therm.Anal.Cal., 57 (1999) 23

パラセタモールの多形性

図は、パラセタモール試料(初期質量:2.6 mg)を2回加熱した様子を示しています。加熱速度と両加熱間のセグメントの冷却速度は10 K/分です。

最初の加熱では、169℃(オンセット温度)にピークが検出された。この融解温度は、パラセタモールの単斜晶形Iの一般的な融解温度である。[1]

10K/minでの冷却中、結晶化は起こらない。72℃(オンセット温度)での2回目の加熱中に結晶化が起こり、融点が157℃の別の修飾体が形成される。これは一般的なパラセタモールの斜方晶II型である[1]。

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