Fogalomtár

API jellemzés

Az API jellemzése egy aktív gyógyszerhatóanyag (API) fizikai-kémiai és biológiai tulajdonságainak értékelését és meghatározását jelenti. Jellemzően magában foglalja a hatóanyag molekulaszerkezetének és szilárd - amorf vagy kristályos - állapotának azonosítását, valamint részecskeméretének, oldhatóságának, stabilitásának, viszkoelaszticitásának, áramlási viselkedésének és biológiai aktivitásának meghatározását. A gyógyszerformázás alapvető lépéseként az API jellemzése különböző analitikai módszerek alkalmazásával történik, mint például UV-spektrofotometria, nagy teljesítményű folyadékkromatográfia (HPLC), röntgenpor-diffrakció (XRPD), termoanalitikai technikák és reológia.

A termikus analízis területén a differenciál pásztázó kalorimetriát (DSC) és a termogravimetriás analízist (TGA) széles körben használják a gyógyszerhatóanyagok molekuláris és makroszkopikus tulajdonságainak jellemzésére, valamint a hatóanyag és a végső gyógyszeripari termékben esetleg szereplő segédanyagok közötti kompatibilitás vizsgálatára; lásd az 1. táblázatot.

A reológia az anyag áramlási és deformációs tulajdonságainak tanulmányozása. Alapvető fontosságú a gyógyszerhatóanyagok viszkozitásának, áramlási viselkedésének, viszkoelasztikus tulajdonságainak és stabilitásának megértéséhez és meghatározásához, lásd 1. táblázat.

Az API-k termikus és reológiai jellemzése alapvető információkat szolgáltat a különböző gyógyszerkönyvekben leírt gyógyszerfejlesztés támogatásához. Az Amerikai Gyógyszerkönyvben (USP) például a 891. általános fejezet a termikus analízist írja le, a 911., 912., 913. és 1911. fejezetek pedig a viszkozitás meghatározásával és a reológiai vizsgálatokkal foglalkoznak. Az olyan nemzetközi szabványügyi szervezetek, mint az American Society for Testing and Materials (ASTM) és a Nemzetközi Szabványügyi Szervezet (ISO) szintén leírják az ilyen technikák szabványos vizsgálati módszereit.

1. táblázat: Az API jellemzéséhez alkalmazott termikus analízisek

	Tulajdonság	DSC	TGA	Reológia
Molekuláris tulajdonságok*	ideális oldhatóság	x
	higroszkóposság		x
	HőstabilitásEgy anyag hőstabil, ha a hőmérséklet hatására nem bomlik el. Egy anyag hőstabilitásának meghatározására a TGA (termogravimetriás analizátor) egyik módja. hőstabilitás		x
	oxidatív stabilitás		x
	Bomlási reakcióA bomlási reakció egy kémiai vegyület szilárd és/vagy gáznemű termékeket képező, hő hatására lejátszódó reakciója. bomlás kezdete	x	x
Makroszkopikus tulajdonságok*	Olvadási hőmérsékletek és EnthalpiákEgy anyag fúziós entalpiája, más néven látens hő, annak az energiabevitelnek, jellemzően hőnek a mértéke, amely ahhoz szükséges, hogy egy anyag szilárd állapotból folyékony állapotba kerüljön. Egy anyag olvadáspontja az a hőmérséklet, amelyen szilárd (kristályos) állapotból folyékony (izotróp olvadék) állapotot vált.olvadáspont	x		x
	fúziós entalpia	x
	üvegesedési átmeneti hőmérséklet	x		x
	PolimorfizmusA polimorfizmus egy szilárd anyag azon képessége, hogy különböző kristályszerkezeteket (szinonimák: formák, módosulások) alakít ki.polimorfizmus szűrés	x
	sószűrés	x
	Eutektikus tisztaságAz eutektikus rendszer 2 komponens homogén keveréke, amely tiszta anyagként olvad és szilárdul meg.eutektikus tisztaság	x
	viszkozitás			x
	viszkoelasztikus tulajdonságok			x
	a készítmény stabilitása			x
	Termelési feszültségA folyási feszültséget úgy határozzák meg, mint azt a feszültséget, amely alatt nem következik be áramlás; a szó szoros értelmében nyugalmi állapotban gyenge szilárd anyagként, folyékony anyagként viselkedik, amikor folyik.folyáshatár			x
Anyagok kölcsönhatásai	illékony anyagok felszabadulása	x	x
	lágyító hatás	x
	kompatibilitás	x	x
	(termikus) kinetika	x	x	x

*A molekuláris tulajdonságok belső tulajdonságok, amelyeket a molekulaszerkezet határoz meg, míg a makroszkopikus tulajdonságok a molekulák közötti kölcsönhatásokból származnak.