05.06.2023 von Claire Strasser, Aileen Sammler

4 häufig verwendete pharmazeutische Begriffe, die man kennen sollte 

Im Bereich der thermischen Analyse in der Pharmazie gibt es mehrere Schlüsselbegriffe, mit denen man vertraut sein sollte. Um sicher zu stellen, dass Arzneimittel den Qualitätsstandards entsprechen, gibt es vier häufig verwendete pharmazeutische Begriffe, bei denen die thermische Analyse helfen kann, potenzielle Probleme zu bestimmen. Im Folgenden erläutern wir diese Begriffe: 

Im pharmazeutischen Bereich ist das Wissen über Eigenschaften wie

im Zusammenhang mit Wirkstoffen (APIs - Active Pharmaceutical Ingredients) und Hilfsstoffen von großer Bedeutung. Sie können mit zwei thermoanalytischen Methoden untersucht werden, die wir im Folgenden erklären.

1.    Thermische Stabilität

Die Norm ASTM E2550 definiert die Thermische StabilitätEin Material ist thermisch stabil, wenn es sich unter Temperatureinfluss nicht zersetzt. Eine Möglichkeit, die thermische Stabilität einer Substanz zu bestimmen ist die Verwendung eines TGA (thermogravimetrischer Analysator).thermische Stabilität eines Materials als die "Temperatur, bei der sich das Material zersetzt oder zu reagieren beginnt". Sie legt fest, dass die Bestimmung dieser speziellen Temperatur mit einer thermoanalytischen Methode namens Thermogravimetrie erfolgt.

Hier ein Beispiel für die Bestimmung der thermischen Stabilität von Aspirin®: 

2.    Kompatibilität

Ein Medikament besteht in der Regel nicht nur aus einem einzelnen Wirkstoff, sondern aus einer Mischung des Wirkstoffs mit verschiedenen Hilfsstoffen. Bei einer Tablette werden beispielsweise Hilfsstoffe verwendet, um Aussehen und Geschmack des Endprodukts zu verbessern, das Anhaften der Tablette an das Stanzwerkzeug zu verhindern oder sie sofort zu lösen, sobald sie nass wird. Viele Hilfsstoffe sind pharmakologisch inert, d.h. sie unterstützen lediglich die Stabilität und Wirksamkeit des Wirkstoffs, ohne selbst eine medizinische Wirkung auf unseren Körper zu haben. Es können jedoch physikalische und chemische Wechselwirkungen zwischen dem Wirkstoff und den Hilfsstoffen auftreten, die auf die Stabilität, Sicherheit und therapeutische Wirksamkeit des Arzneimittels einen Einfluss nehmen. In diesem Fall wird der Begriff "Wirkstoff-Hilfsstoff-Inkompatibilität" verwendet. Im Gegensatz dazu sind Wirkstoff und Hilfsstoff kompatibel, wenn der Hilfsstoff den Wirkstoff nicht beeinflusst. Informationen zur Kompatibilität von Wirkstoff und Hilfsstoff werden mittels

Dynamischer Differenzkalorimetrie (DSC) und/oder 
Thermogravimetrie (TG)

erhalten. Hier finden Sie ein Beispiel für eine Verträglichkeitsstudie mit DSC und TG in unserer Applikation Note:

3.    Polymorphismus

Polymorphismus bezieht sich auf die Fähigkeit eines festen Materials, verschiedene kristalline Strukturen (Synonyme: Formen, Modifikationen) zu bilden. Obwohl verschiedene Modifikationen eines Polymorphs die gleiche chemische Struktur haben, unterscheiden sie sich in ihren physikalischen Eigenschaften wie:

Dies beeinflusst die Verarbeitbarkeit von Arzneistoffen und das Verhalten von Arzneimitteln wie:

  • Stabilität
  • Einbindung in den Körper 
  • Auflösung (Rate) 
  • Bioverfügbarkeit

Aus diesen Gründen spielt Polymorphismus auch in der Lebensmittel- und Kosmetikindustrie eine wichtige Rolle. Die verschiedenen Polymorphe können mittels dynamischer Differenzkalorimetrie (DSC) charakterisiert werden.

Lesen Sie diese Blogartikel, um weitere Informationen über Polymorphismus zu erhalten:

4.   Pseudo-Polymorphismus

Pseudo-Polymorphismus ist eine besondere Form des Polymorphismus, bei dem die verschiedenen Modifikationen durch Hydratisierung oder Lösungsmittelbindung entstehen. Bei einem Solvat sind die Lösungsmittelmoleküle in der kristallinen Struktur der Substanz eingeschlossen. Wenn dies mehr als zwei Lösungsmittel enthält, wird es als Hetero-Solvat bezeichnet. Bei einem Hydrat handelt es sich um das Lösungsmittel in Verbindung mit dem Arzneimittel Wasser. Die Charakterisierung von Solvaten und Hydraten erfolgt hauptsächlich mit Thermogravimetrie (TG), ggf. in Kombination mit Emissionsgasanalyse. Eine TG-Messung liefert Informationen über die Menge des in einer Probe vorhandenen Lösungsmittels/Wassers und somit über den Grad der Lösungsmittelbindung/ Hydratisierung. Die Emissionsgasanalyse ermöglicht die Identifizierung der während der Erwärmung freigesetzten Lösungsmittelgase.

Besuchen Sie unsere Website, um mehr über thermische Analyse im pharmazeutischen Bereich zu erfahren: Pharma - NETZSCH Analyzing & Testing

Werfen Sie ebenfalls einen Blick in unser Glossar: Glossar - NETZSCH Analyzing & Testing

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  • Methoden (DSC, TGA, STA und Gasanalyse)
  • Charakterisierung von amorphen und kristallinen Phasen
  • Reinheit
  • Thermische Stabilität
  • Oxidative Stabilität
  • Lagerungsbedingungen und Haltbarkeitsdauer
  • Polymorphismus
  • Verträglichkeit

 

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