Glosario

Desarrollo farmacéutico

es el proceso de desarrollo de un producto farmacéutico que contiene uno o varios principios activos específicos en una forma farmacéutica concreta. Implica

  • seleccionar los excipientes adecuados
  • determinar la(s) vía(s) de administración y la(s) forma(s) de dosificación apropiadas; y
  • diseñar el proceso de fabricación para obtener un medicamento estable, seguro, eficaz y cómodo para el paciente.

El desarrollo farmacéutico implica

  • la caracterización fisicoquímica y biológica del API
  • evaluar el efecto potencial de las propiedades fisicoquímicas del API en el rendimiento del producto final;
  • elegir los excipientes adecuados, definir sus concentraciones y su influencia en la estabilidad, y determinar la biodisponibilidad de la formulación final; y, por último, establecer la compatibilidad del API con los excipientes y con cualquier otro API que pueda estar presente en la formulación.

Para llevar a cabo la caracterización fisicoquímica de los API y los excipientes se necesitan diferentes técnicas, como el análisis térmico y la reología.

El análisis térmico es crucial para comprender la estabilidad física y química, la compatibilidad, el PolimorfismoEl polimorfismo es la capacidad de un material sólido de formar diferentes estructuras cristalinas (sinónimos: formas, modificaciones).polimorfismo y las características de procesamiento de los compuestos farmacéuticos. Entre los principales métodos de análisis térmico se encuentran la calorimetría diferencial de barrido (DSC), el análisis termogravimétrico (TGA) y el análisis termomecánico (TMA); véase la tabla 1.

La reología ayuda a desarrollar y optimizar la formulación, el procesamiento, la estabilidad y el suministro de productos farmacéuticos. Proporciona información sobre la viscosidad, la viscoelasticidad y la textura de las formulaciones (tabla 1) que son esenciales para garantizar la calidad, la eficacia y la aceptabilidad por parte del paciente.

El desarrollo farmacéutico se rige por las directrices de la ICH*, en particular la ICH Q8 (R2) (Desarrollo farmacéutico), que proporciona un marco integral para un enfoque sistemático del desarrollo de fármacos. Otras directrices, como la ICH Q9 (Gestión de riesgos para la calidad) y la ICH Q10 (Sistema de calidad farmacéutica) complementan la ICH Q8 (R2). La primera proporciona principios y ejemplos de herramientas para la gestión del riesgo de calidad y la segunda establece un sistema de calidad integral para todo el ciclo de vida de un producto farmacéutico.

*ICH: Consejo Internacional de Armonización

Cuadro 1: Análisis térmico y reología aplicados en el desarrollo farmacéutico.

DSCTGATMAReología
Temperatura de fusión

x

x

Transición vítrea

x

x

PolimorfismoEl polimorfismo es la capacidad de un material sólido de formar diferentes estructuras cristalinas (sinónimos: formas, modificaciones).Polimorfismo

x

x

Estabilidad térmicaUn material es térmicamente estable si no se descompone bajo la influencia de la temperatura. Una forma de determinar la estabilidad térmica de una sustancia es utilizar un TGA (analizador termogravimétrico). Estabilidad térmica

x

x

Estabilidad oxidativa

x

x

Compatibilidad

x

x

Liberación de volátiles

x

x

Higroscopicidad

x

Comportamiento de expansión

x

Viscosidad dinámica

x

Comportamiento de flujo

x

Tensión de fluenciaEl límite elástico se define como la tensión por debajo de la cual no se produce flujo; literalmente, se comporta como un sólido débil en reposo y como un líquido cuando cede.Tensión de fluencia

x

TixotropíaPara la mayoría de los líquidos, el adelgazamiento por cizallamiento es reversible y los líquidos recuperan en algún momento su viscosidad original cuando se elimina una fuerza de cizallamiento.Tixotropía

x

Propiedades viscoelásticas

x

Análisis de textura

x

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