05.06.2023 by Claire Strasser, Aileen Sammler
知っておきたい、よく使われる4つの製薬用語
医薬品分野の熱分析に関しては、いくつかの重要な用語に精通している必要があります。医薬品が品質基準に適合していることを確認するために、熱分析が潜在的な問題を判断するのに役立つ、頻繁に使用される4つの医薬品用語があります。この記事ではこれらの用語について説明します。
医薬品の分野では、以下のような特性に関する知識が必要です。
- 熱安定性
- 相溶性
- 多形性
- 多形性
に関する知識は重要である。以下に説明するように、これらは2つの熱分析法で調べることができる。
1.熱安定性
ASTM E2550規格では、材料の熱安定性を「材料が分解または反応し始める温度」と定義しています。この特定の温度の測定には、熱重量測定と呼ばれる熱分析法を用いることが規定されています。
アスピリン®の熱安定性の測定例はこちらをご覧ください。
2.適合性
医薬品は通常、単一の有効成分ではなく、有効成分と異なる賦形剤との混合物である。例えば錠剤の場合、賦形剤は最終製品の外観や味を改善したり、打錠具に錠剤が付着するのを防いだり、あるいは錠剤が濡れるとすぐに溶けるのを助けたりするなどの目的で使用される。多くの賦形剤は薬理学的に不活性であり、つまり、それ自体が私たちの身体にいかなる医学的効果を及ぼすことなく、有効成分の安定性と有効性をサポートするだけである。しかし、有効成分と賦形剤の間の物理的・化学的相互作用は、医薬品の安定性、安全性、治療効果に影響を及ぼす可能性がある。この場合、薬剤-賦形剤不適合という用語が使用される。逆に、賦形剤が有効成分に影響を与えない場合、両物質は適合する。有効成分と賦形剤の相溶性に関する最初の情報は、以下の方法で得られる：
3.多形性
多形性とは、固体物質が異なる結晶構造（同義語：形態、修飾）を形成する能力のことである。多形性の異なる修飾体は同じ化学構造を持つが、以下のような物理的性質が異なる：
- 溶解度
- 融点
- 吸湿性
- 密度
- 比熱容量
これは、原薬の加工性や製剤の性能に次のような影響を与えます：
- 安定性
- 体内への取り込み
- 溶解（速度）
- バイオアベイラビリティ
同じ理由から、多形性は食品や化粧品においても役割を果たしている。異なる多形性は示差走査熱量測定（DSC）で特徴付けることができる。
多形性についてさらに詳しく知りたい方は、以下のブログ記事をお読みください：
4.疑似多形性
擬多形性は、水和または溶媒和によって異なる修飾が生じる多形性の特殊な形態である。溶媒和物では、溶媒分子は物質の結晶構造内に取り込まれる。これが2つ以上の溶媒を含む場合、ヘテロ溶媒和物と呼ばれる。水和物では、薬物と結合している溶媒は水である。溶媒和物および水和物の特性評価は、主に熱重量測定（場合によっては発生ガス分析との組み合わせ）で行われる。TGA測定により、試料中に存在する溶媒/水の量、したがって溶媒和/水和の程度に関する情報が得られる。発生ガス分析との組み合わせにより、加熱中に放出された溶媒の同定が可能になります。
製薬分野における熱分析の詳細については、当社のウェブサイトをご覧ください：Pharma -NETZSCH 分析 & 試験
用語集もご覧ください：用語集 -NETZSCH 分析と試験
ファーマ・アプリケーション・ブック発売
弊社のアプリケーションブック「製薬分野における熱分析」をご存知ですか？このアプリケーションブックでは、様々な具体的なアプリケーション例を用いて、対応する実験がどのように行われ、その結果からどのような結論が導き出されるかを説明しています。
本書は、260ページを超える8つの章から構成されています：
- 熱分析法（DSC、TGA、STA、ガス分析）
- アモルファス相と結晶相のキャラクタリゼーション
- 純度
- 熱安定性
- 酸化安定性
- 貯蔵条件と貯蔵寿命
- 多形性適合性